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Detaillierte Produktbeschreibung
liposomales Benfotiamin 70 % ist ein hochwertiger Nahrungsergänzungsmittel-Inhaltsstoff, der Benfotiamin in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. Benfotiamin (CAS 22457-89-2), auch bekannt als S-Benzoylthiamin-O-monophosphat, ist ein synthetisches S-Acylthiamin-Derivat mit der Summenformel C₁₉H₂₃N₄O₆PS und einer molaren Masse von 466,45 g/mol. Es ist chemisch als S-Acylthiamin charakterisiert, das durch acylative Spaltung des Thiazolrings und O-Phosphorylierung gewonnen wird, und wird typischerweise als weißes bis cremefarbenes, kristallines Pulver geliefert, das praktisch unlöslich in Wasser, aber in vielen organischen Lösungsmitteln löslich ist..
Benfotiamin ist das am besten untersuchte fettlösliche Thiaminderivat und ist seit 1993 in mehreren Ländern als Arzneimittel zugelassen (z. B. Milgamma). Die primäre therapeutische Forschung konzentriert sich auf die diabetische sensomotorische Polyneuropathie und damit verbundene mikrovaskuläre Komplikationen.Im Gegensatz zu wasserlöslichen Thiaminsalzen, deren Absorption auf sättigbarem aktivem Transport beruht, ist Benfotiamin ein lipophiles Prodrug, das passiv diffundiert und anschließend im Dünndarm durch Ectoalkalische Phosphatasen zu S-Benzoylthiamin dephosphoryliert wird. Dieser lipophile Metabolit passiert leicht Darm- und Endothelzellen und gelangt in den Blutkreislauf, wo er von den Erythrozyten zu freiem Thiamin umgewandelt wird..
Konventionelles Benfotiamin stellt erhebliche Herausforderungen an die Formulierung. Die Substanz weist eine sehr geringe Wasserlöslichkeit auf (0,67 mg/ml in Wasser, selbst diese geringe Löslichkeit erfordert Ultraschallbehandlung), was ihre Dispergierbarkeit in wässrigen Formulierungen und ihre praktische Anwendung in flüssigen Nahrungsergänzungsmitteln einschränkt.Darüber hinaus ist Benfotiamin zwar bereits deutlich bioverfügbarer als Thiamin, doch eine Optimierung der Verabreichung kann sein therapeutisches Potenzial noch weiter steigern.
Die liposomale Verkapselung bietet vier entscheidende Vorteile:
1. Dramatisch verbesserte Bioverfügbarkeit— Liposomale Verabreichungssysteme gewährleisten8-fach höhere Absorption und Bioverfügbarkeitder Wirkstoffe aufgrund des Mehrwerts des liposomalen Trägers im Vergleich zu freien und anderen herkömmlichen pharmazeutischen Trägern wie Tabletten, Suspensionen und KapselnLiposomen weisen mehrere Vorteile für die Verabreichung von Vitaminen und Nahrungsergänzungsmitteln auf, darunter eine erhöhte Absorption und Bioverfügbarkeit im Vergleich zu freien und herkömmlichen pharmazeutischen Trägern.
2. Verbesserte Dispergierbarkeit in Wasser— Durch die liposomale Verkapselung wird das schlecht wasserlösliche Benfotiamin in ein wasserdispergierbares Pulver umgewandelt, das in wässrigen Systemen eine gleichmäßige Dispersion bildet und somit die Einarbeitung in funktionelle Getränke, flüssige Nahrungsergänzungsmittel und andere wässrige Formulierungen ermöglicht, die ansonsten mit kristallinem Benfotiamin unverträglich wären.
3. Schutz vor vorzeitigem StoffwechselDie Phospholipid-Doppelschicht schützt Benfotiamin vor vorzeitigem Abbau während der Verdauung und bewahrt so seine intakte Molekularstruktur bis zum Erreichen der optimalen Absorptionsorte im Dünndarm. Dies ist besonders wichtig, da Benfotiamin durch intestinale alkalische Phosphatasen dephosphoryliert werden muss, um das lipophile S-Benzoylthiamin zu erzeugen, das durch passive Diffusion aufgenommen wird.
4. Verzögerte Freisetzung für eine verlängerte zelluläre Aufnahme— Die liposomale Verabreichung ermöglicht ein kontrolliertes Freisetzungsprofil, das einen gleichbleibenden Plasmaspiegel von Benfotiamin und seinen aktiven Metaboliten aufrechterhält und so eine verlängerte zelluläre Aufnahme und einen anhaltenden Anstieg des intrazellulären TDP-Spiegels unterstützt.
| Feld | Details |
|---|---|
| Produktname | Liposomales Benfotiamin 70% |
| CAS-Nr. | 22457-89-2 |
| EINECS-Nr. | 245-010-8 |
| FDA UNII-Code | Y92OUS2H9B |
| Wirkstoff | Benfotiamin (S-Benzoylthiamin-O-Monophosphat) |
| Analysemethode | RP-HPLC mit einer C18-Säule (4,6 mm × 150 mm, 5 μm); mobile Phase: Puffer:Methanol (800:200), hergestellt durch Lösen von 1,17 g Natrium-1-octansulfonat in 1000 ml HPLC-Wasser, Zugabe von 10 ml Triethylamin und pH-Wert-Einstellung auf 2,0 mit verdünnter Orthophosphorsäure; Flussrate: 1,0 ml/min; UV-Detektion bei 244 nm; Injektionsvolumen: 10 μl; Säulentemperatur: 40 °C; Systemtauglichkeit erfordert eine Säuleneffizienz von ≥ 2000 theoretischen Böden, einen Tailing-Faktor von ≤ 2,0 und eine relative Standardabweichung (RSD) von ≤ 2,0 %. |
| Reinheit | ≥ 70 % Benfotiamin (HPLC); 98,0–102,0 % Gehalt für pharmazeutisches Material verfügbar |
| Aussehen / Farbe | Weißes bis cremefarbenes, kristallines Pulver; weißes bis fast weißes Pulver bis Kristall |
| Geruch | Geruchlos |
| Löslichkeit | Sehr geringe Wasserlöslichkeit (0,67 mg/ml, Ultraschallbehandlung erforderlich); unlöslich in Ethanol; schwer löslich in DMSO |
| Darreichungsform | Liposomales Pulver, wasserdispergierbar |
| Empfohlene Dosierung | 150–600 mg pro Tag; in klinischen Studien wurden 300 mg/Tag, 600 mg/Tag, 900 mg/Tag über 3 Monate und 300 mg/Tag über bis zu 2 Jahre angewendet. |
| Anwendung | Diabetische Neuropathie, Nervengesundheit, zellulärer Energiestoffwechsel, AGE-Hemmung, Transketolase-Aktivierung, Unterstützung des Glukosestoffwechsels |
| Extraktquelle | Synthetisches (S-Benzoylthiamin-O-monophosphat); Sonnenblumenphospholipid-Liposomen-Trägersystem |
| Molekularformel | C₁₉H₂₃N₄O₆PS |
| Molekulargewicht | 466,45 g/mol |
| Schmelzpunkt | 165 °C; 192 °C (Zersetzung) |
| Dichte | 1,4 ± 0,1 g/cm³ |
| Lieferzeit | Lagerware: 3–5 Werktage; Großbestellungen/Sonderanfertigungen: 2–3 Wochen |
| Versandart | Internationaler Expressversand (FedEx / DHL / UPS); Luft- und Seefracht möglich; weltweiter Versand auch in entlegene Gebiete |
| Lagerung | Bei 2–8 °C lagern, vor Licht und Feuchtigkeit schützen; Behälter dicht verschlossen halten. Haltbarkeit: 24 Monate unter den empfohlenen Bedingungen. |
| Verpackung | 1 kg/Aluminiumfolienbeutel mit zwei Plastikbeuteln innen; 25 kg/Karton oder Fasertrommel mit Aluminiumfolienbeutel innen |
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥70% Benfotiamin mittels HPLC, mit einer pharmazeutischen Reinheit von 98,0–102,0% verfügbar.
Liposomale Verstärkung— Die Verkapselung mit einer Phospholipid-Doppelschicht gewährleistet eine 8-fach höhere Absorption und Bioverfügbarkeit im Vergleich zu herkömmlichen Trägern, schützt gleichzeitig Benfotiamin während der Verdauungspassage und sorgt für eine anhaltende Freisetzung.
Überlegene Bioverfügbarkeit gegenüber Thiamin— Benfotiamin führt zu mindestens fünfmal höheren Thiamin-Plasmakonzentrationen als eine äquivalente Thiamin-Dosis, mit einer relativen Bioverfügbarkeit von 1147,3 % ± 490,3 % in einer direkten pharmakokinetischen Studie an gesunden menschlichen Probanden..
Klinisch validiert für diabetische Neuropathie— Die empfohlene Tagesdosis von Benfotiamin zur Behandlung von Neuropathien beträgt 300 mg, wobei in klinischen Studien Dosen von bis zu 900 mg/Tag über 3 Monate und 300 mg/Tag über bis zu 2 Jahre verabreicht wurden..
Hemmung fortgeschrittener Glykationsendprodukte— Benfotiamin reduziert fortgeschrittene Glykationsendprodukte (AGE) um 40 % und verhindert in präklinischen Studien vollständig diabetesbedingte Glykoxidationsprodukte (CML)..
Drei Hauptwege hyperglykämischer Schädigung— Benfotiamin blockiert drei wichtige Wege hyperglykämischer Schäden: den Hexosaminweg, die AGE-Bildung und den DAG-PKC-Weg, und hat sich in experimentellen Modellen als wirksam bei der Prävention diabetischer Retinopathie und beginnender Nephropathie erwiesen..
Effiziente TDP-ErhöhungDie orale Gabe von Benfotiamin führt zu höheren TDP-Konzentrationen in den Erythrozyten, wobei die mittlere TDP-Konzentration bei Dialysepatienten von 158,7 ± 30,9 ng/ml auf 325,8 ± 50,9 ng/ml ansteigt, begleitet von einer signifikanten Verbesserung der Transketolaseaktivität der Erythrozyten..
Wasserdispergierbar— Liposomales Pulver bietet im Vergleich zu kristallinem Benfotiamin eine ausgezeichnete Dispergierbarkeit in wässrigen Systemen; geeignet für Kapseln, Tabletten, Pulvergetränkemischungen und funktionelle Getränke.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
| Anwendung | Empfohlene Anwendung | Anmerkungen |
|---|---|---|
| Kapseln / Tabletten | 150–300 mg pro Portion | 1–2 Kapseln täglich, vorzugsweise vor den Mahlzeiten gemäß Anweisung. |
| Funktionelle Getränke | 75–150 mg pro 250 ml | Wasserdispergierbar; geeignet für RTD-Formate |
| Getränkepulver | 300–600 mg pro Beutel | Am besten wird der Körper aufgenommen, wenn er mit dem Essen eingenommen wird. |
| Formeln gegen diabetische Neuropathie | 300–600 mg pro Portion | In klinischen Studien wurden 300 mg zweimal täglich (600 mg/Tag) oder 2×300 mg täglich über 12 Monate verabreicht. |
| Formeln für die Nervengesundheit | 150–300 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Alpha-Liponsäure, Vitamin B6 oder Vitamin B12 |
| Zellenergieformeln | 150–300 mg pro Portion | Oft kombiniert mit CoQ10, L-Carnitin oder NAD+-Vorstufen |
In klinischen Studien wurde Benfotiamin in verschiedenen Dosierungen untersucht. Die empfohlene Tagesdosis zur Behandlung von Neuropathien beträgt 300 mg, jedoch wurden auch Dosen von bis zu 900 mg/Tag über einen Zeitraum von 3 Monaten verabreicht, während Dosen von 300 mg/Tag über einen Zeitraum von bis zu 2 Jahren angewendet wurden.In der BENDIP-Studie war eine Benfotiamin-Dosis von 300 mg zweimal täglich (600 mg/Tag), nicht aber 300 mg viermal täglich (1200 mg/Tag), nach 5 Wochen mit einer Verbesserung der neuropathischen Symptome verbunden.Die BOND-Studie, eine 12-monatige randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie, verwendete eine feste Dosis von 300 mg Benfotiamin zweimal täglich über 12 Monate bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und symptomatischer Polyneuropathie.In einer Pilotstudie zur frühen diabetischen peripheren Neuropathie wurde Benfotiamin 100 mg viermal täglich über 3 Wochen verabreicht.Zur allgemeinen Unterstützung der Nervengesundheit und der zellulären Energieversorgung werden üblicherweise 150–300 mg täglich eingenommen. Liposomale Formulierungen ermöglichen aufgrund der verbesserten Bioverfügbarkeit möglicherweise eine effizientere Verwertung niedrigerer Dosen.
Wichtige Sicherheitshinweise:In klinischen Studien wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse durch Benfotiamin beobachtet, mit Ausnahme eines Falls von plötzlichem Herztod, der als vermutete unerwartete schwerwiegende Nebenwirkung gemeldet wurde, die möglicherweise mit dem Prüfpräparat in Zusammenhang stand. Alle anderen beobachteten unerwünschten Ereignisse waren in der Regel nur leicht und erforderten keinen Abbruch der Behandlung. Die erwartete Rate unerwünschter Ereignisse lag bei maximal 5–10 % der Studienteilnehmer; dabei handelte es sich hauptsächlich um gastrointestinale Beschwerden oder Überempfindlichkeitsreaktionen.Es liegen keine Berichte über teratogene oder negative Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus vor, ebenso wenig negative Ergebnisse hinsichtlich Genotoxizität oder Karzinogenität. Aufgrund der extrem geringen Toxizität von Thiamin konnten verschiedene Expertengruppen bisher keine Schwellenwerte für schädliche Wirkungen oder eine tolerierbare Höchstmenge festlegen.Schwangere oder stillende Frauen und Kinder sollten vor der Anwendung einen Arzt konsultieren.
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Benfotiamin-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Benfotiamin (CAS 22457-89-2), auch bekannt als S-Benzoylthiamin-O-monophosphat oder Benphothiamin, ist ein synthetisches, fettlösliches S-Acylderivat von Thiamin (Vitamin B1) mit der Summenformel C₁₉H₂₃N₄O₆PS und einer molaren Masse von 466,45 g/mol. Es ist chemisch als S-Acylthiamin charakterisiert, das durch acylative Spaltung des Thiazolrings und O-Phosphorylierung gewonnen wird, und wird typischerweise als weißes bis cremefarbenes, kristallines Pulver geliefert, das praktisch unlöslich in Wasser, aber in vielen organischen Lösungsmitteln löslich ist..
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 22457-89-2 |
| EINECS-Nr. | 245-010-8 |
| FDA UNII-Code | Y92OUS2H9B |
| Molekularformel | C₁₉H₂₃N₄O₆PS |
| Molekulargewicht | 466,45 g/mol |
| IUPAC-Name | S-Benzoylthiamin-O-monophosphat |
| Synonyme | Benphothiamin, S-Benzoylthiamin-O-monophosphat, Benzoylthiaminmonophosphat |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
| Schmelzpunkt | 165 °C; 192 °C (Zersetzung) |
| Löslichkeit | Sehr geringe Konzentration in Wasser (0,67 mg/ml); löslich in DMSO und vielen organischen Lösungsmitteln |
| LogP | 3.84720 |
| ATC-Code | A11DA02 (WHO) |
| UNII | Y92OUS2H9B |
Benfotiamin stellt im Vergleich zu herkömmlichen wasserlöslichen Thiaminsalzen einen grundlegend anderen Ansatz zur Thiaminsupplementierung dar. Wasserlösliche Thiaminsalze (z. B. Thiaminhydrochlorid, Thiaminnitrat) werden über sättigbare, geschwindigkeitsbegrenzte aktive Transportmechanismen in den Darm aufgenommen. Mit steigender Dosis sättigen sich diese Transporter, und die Absorptionseffizienz sinkt. Benfotiamin hingegen ist ein lipophiles Prodrug, das durch passive Diffusion resorbiert wird – ein nicht sättigbarer Mechanismus, der eine dosisproportionale Steigerung der Absorption ermöglicht..
Benfotiamin besitzt einen offenen Thiazolring und eine Thioesterbindung, die ihm Lipophilie verleihen und so die passive Passage durch die Darmmembranen ermöglichen. Nach oraler Gabe wird Benfotiamin im Dünndarm durch Ectoalkalische Phosphatasen zu S-Benzoylthiamin dephosphoryliert. S-Benzoylthiamin ist lipophil, passiert leicht Darm- und Endothelzellen und gelangt in den Blutkreislauf, wo es von den Erythrozyten zu freiem Thiamin umgewandelt wird. Ein Teil des S-Benzoylthiamins wird in der Leber durch Thioesterasen zu Thiamin und Benzoesäure hydrolysiert.Dieser Mechanismus ermöglicht es Benfotiamin, den geschwindigkeitsbegrenzten aktiven Transport zu umgehen, der die Absorption von wasserlöslichem Thiamin einschränkt.
Der primäre Wirkmechanismus von Benfotiamin beruht auf seiner effizienten Umwandlung in Thiamindiphosphat (TDP), die aktive Cofaktorform von Vitamin B1. TDP ist für die Aktivität der Transketolase erforderlich, einem Schlüsselenzym des Pentosephosphatwegs, das Glukosemetaboliten in Ribose-5-phosphat für die Nukleotidsynthese und NADPH für die reduktive Biosynthese umwandelt. Die orale Gabe von Benfotiamin führt zu höheren TDP-Konzentrationen in Erythrozyten und einer signifikanten Verbesserung der Transketolaseaktivität in diesen Zellen.Benfotiamin erhöht den Spiegel des intrazellulären Thiamindiphosphats, eines für die Aktivierung der Transketolase notwendigen Cofaktors, was zu einer Reduktion der AGE-Konzentration im Gewebe führt..
Benfotiamin reduziert fortgeschrittene Glykationsendprodukte (AGE) um 40 % und verhindert in präklinischen Studien vollständig diabetesbedingte Glykoxidationsprodukte (CML).Im Gegensatz zur Behandlung mit wasserlöslichem Thiaminnitrat hemmte die rechtzeitige Verabreichung des fettlöslichen Prodrugs Benfotiamin die Entwicklung funktioneller Schäden sowie die Bildung von AGE und CML in den Nerven diabetischer Ratten signifikant.Die Anti-AGE-Eigenschaften von Benfotiamin machen es wirksam zur Behandlung von diabetischer Neuropathie, Nephropathie und Retinopathie..
Benfotiamin blockiert drei wichtige biochemische Signalwege, die an der Pathogenese diabetischer Komplikationen beteiligt sind: den Hexosamin-Signalweg, die AGE-Bildung und den DAG-PKC-Signalweg.Die Behandlung mit Benfotiamin und Alpha-Liponsäure normalisierte die erhöhte AGE-Bildung vollständig, reduzierte die erhöhten Hexosamin-modifizierten Proteine in Monozyten um 40 % und normalisierte die um 70 % verringerte Prostacyclin-Synthase-Aktivität bei Patienten mit Typ-1-Diabetes.Diese sich ergänzenden Mechanismen befassen sich mit verschiedenen Aspekten der durch Hyperglykämie verursachten Zellschädigung.
Präklinische Studien haben gezeigt, dass Benfotiamin die Entwicklung einer beginnenden diabetischen Nephropathie, Neuropathie und Retinopathie in Tiermodellen signifikant hemmte.Es wurde berichtet, dass Benfotiamin bei Typ-2-Diabetikern nach einer AGE-reichen Mahlzeit makro- und mikrovaskuläre Endotheldysfunktion und oxidativen Stress verhindern kann.Die neuroprotektiven Wirkungen von Benfotiamin wurden durch eine Reihe von Studien bestätigt, obwohl das Ausmaß, in dem Thiamin und andere Benfotiamin-Metaboliten ins Gehirn gelangen, weiterhin unklar ist..
Trotz seiner Vorteile gegenüber wasserlöslichem Thiamin stellt natives Benfotiamin eine Herausforderung für die Formulierung dar. Die Verbindung weist eine sehr geringe Wasserlöslichkeit auf (0,67 mg/ml in Wasser, Ultraschallbehandlung erforderlich), was ihre Dispergierbarkeit in wässrigen Formulierungen und ihre praktische Anwendung in flüssigen Nahrungsergänzungsmitteln einschränkt.Freies Benfotiamin ist praktisch unlöslich in Wasser, aber löslich in vielen organischen Lösungsmitteln, weshalb zur Auflösung DMSO oder Ethanol als Co-Lösungsmittel verwendet werden müssen..
Diese Einschränkungen haben die Entwicklung fortschrittlicher Verabreichungssysteme, einschließlich der Liposomalen Verkapselung, vorangetrieben. liposomale Verabreichungssysteme gewährleisten eine achtfach höhere Absorption und Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen aufgrund des Mehrwerts des liposomalen Trägers im Vergleich zu freien und anderen herkömmlichen pharmazeutischen Trägern wie Tabletten, Suspensionen und Kapseln..
Die liposomale Verkapselung von Benfotiamin bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umgibt das Benfotiamin-Molekül und bildet eine Schutzhülle, die die Löslichkeit, Stabilität und zelluläre Aufnahme verbessert. Dieses Verabreichungssystem:
Gewährleistet eine 8-fach höhere Absorption und Bioverfügbarkeit im Vergleich zu herkömmlichen Trägerstoffen.
Wandelt schwer wasserlösliches Benfotiamin in ein wasserdispergierbares Pulver um
Schützt Benfotiamin vor vorzeitigem Abbau während der Verdauung.
Sorgt für eine anhaltende Freisetzung und damit für einen längerfristigen Anstieg des intrazellulären TDP-Spiegels
Verbessert die zelluläre Aufnahme durch Membranfusion und lipidvermittelte Signalwege
Liposomale Formulierungen wurden speziell entwickelt, um die Absorption und Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen im Vergleich zu freien und anderen herkömmlichen pharmazeutischen Trägern wie Tabletten, Suspensionen und Kapseln zu erhöhen..
Die empfohlene Tagesdosis von Benfotiamin zur Behandlung von Neuropathien beträgt 300 mg, wobei in klinischen Studien Dosen von bis zu 900 mg/Tag über 3 Monate und 300 mg/Tag über bis zu 2 Jahre verabreicht wurden.In der BENDIP-Studie war eine Benfotiamin-Dosis von 300 mg zweimal täglich (600 mg/Tag), nicht aber 300 mg viermal täglich (1200 mg/Tag), nach 5 Wochen mit einer Verbesserung der neuropathischen Symptome verbunden.In einer Pilotstudie zur frühen diabetischen peripheren Neuropathie wurde Benfotiamin 100 mg viermal täglich über 3 Wochen eingesetzt, und es wurde auch über eine 24-monatige Studie mit 300 mg Benfotiamin pro Tag berichtet..
Die BOND-Studie (BenfOthiamin bei diabetischer Neuropathie und Diabetes) war eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-II-Studie über 12 Monate zur Untersuchung der Wirkung von Benfotiamin auf morphometrische, neurophysiologische und klinische Parameter bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und symptomatischer Polyneuropathie. Um eine adäquate Dosierung während des gesamten Studienzeitraums zu gewährleisten, wurde eine fixe Dosis von 300 mg Benfotiamin zweimal täglich über 12 Monate gewählt.Die Studie erhielt eine positive Stellungnahme der Ethikkommission der Medizinischen Fakultät der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf und wurde vom Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte genehmigt..
In einer klinischen Studie wurde die Wirkung von Benfotiamin auf fortgeschrittene Glykierungsendprodukte (AGEs) und Marker für Endotheldysfunktion und Entzündung bei diabetischer Nephropathie untersucht. Im Vergleich zu Placebo führte die 12-wöchige Gabe von Benfotiamin in der untersuchten Population nicht zu einer signifikanten Reduktion der AGEs im Plasma oder Urin sowie der Plasmamarker für Endotheldysfunktion und geringgradige Entzündung..
In einer direkten pharmakokinetischen Vergleichsstudie an gesunden Probanden führte eine orale Einzeldosis Benfotiamin zu einer relativen Bioverfügbarkeit von 1147,3 % ± 490,3 % für Plasma-Thiamin im Vergleich zu einer gleichen Dosis Thiaminhydrochlorid, die als 100 % Ausgangswert festgelegt wurde.Biokinetische Daten, gemessen als Fläche unter der Kurve und maximale Konzentration in Plasma und Hämolysat nach oraler Einnahme, zeigten eine signifikant verbesserte Bioverfügbarkeit des lipophilen Derivats trotz einer oralen Dosis von nur 40 % im Vergleich zum wasserlöslichen Salz..
Die orale Gabe von Benfotiamin führt zu höheren TDP-Konzentrationen in den Erythrozyten und einer signifikanten Verbesserung der Transketolaseaktivität in den Erythrozyten. Bei Dialysepatienten stieg die mittlere TDP-Konzentration in den Erythrozyten von anfänglich 158,7 ± 30,9 ng/ml auf 325,8 ± 50,9 ng/ml.Eine Studie zur Pharmakokinetik der Benfotiamin-Behandlung bei Alzheimer-Patienten zeigte, dass die maximale Thiaminkonzentration im Blut 1–2 Stunden nach einer Einzeldosis Benfotiamin erreicht wurde, während ThMP und ThDP zu späteren Zeitpunkten ihren Höhepunkt erreichten (3,5–8 Stunden für ThMP und 8–24 Stunden für ThDP)..
In klinischen Studien wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse durch Benfotiamin beobachtet, mit Ausnahme eines Falls von plötzlichem Herztod, der als vermutete unerwartete schwerwiegende Nebenwirkung gemeldet wurde, die möglicherweise mit dem Prüfpräparat in Zusammenhang stand. Alle anderen beobachteten unerwünschten Ereignisse waren in der Regel nur leicht und erforderten keinen Abbruch der Behandlung. Die zu erwartende Rate unerwünschter Ereignisse während der Behandlung mit Benfotiamin liegt bei maximal 5–10 % der Teilnehmer; dabei handelt es sich hauptsächlich um gastrointestinale Beschwerden oder Überempfindlichkeitsreaktionen.Es liegen keine Berichte über teratogene oder negative Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus vor, ebenso wenig negative Ergebnisse hinsichtlich Genotoxizität oder Karzinogenität. Aufgrund der extrem geringen Toxizität von Thiamin konnten verschiedene Expertengruppen bisher keine Schwellenwerte für schädliche Wirkungen oder eine tolerierbare Höchstmenge festlegen..
Der Regulierungsstatus variiert je nach Region:
Vereinigte StaatenBenfotiamin ist als Inhaltsstoff von Nahrungsergänzungsmitteln reguliert und besitzt keine FDA-Zulassung für irgendeine Indikation. Es wurde als neuer Inhaltsstoff (New Dietary Ingredients, NDI) zur Marktzulassung als Nahrungsergänzungsmittelquelle für Thiamin (Vitamin B1) eingereicht..
europäische Union— Benfotiamin gilt gemäß Artikel 3 Absatz 2 Buchstabe a Ziffer ix der Verordnung (EU) 2015/2283 als neuartiges Lebensmittel und benötigt daher eine Zulassung vor dem Inverkehrbringen auf dem EU-Markt..
Japan— Benfotiamin ist als rezeptfreies Arzneimittel der dritten Klasse eingestuft und als pharmazeutischer Wirkstoff zugelassen (JAN/INN)..
Globale StandardsBenfotiamin ist in der Japanischen Pharmakopöe (JP) monographiert und in pharmazeutischer Reinheit (98,0–102,0 %) erhältlich. Die BOND-Studie wurde gemäß den GCP-Richtlinien und mit Genehmigung des Bundesinstituts für Arzneimittel und Medizinprodukte durchgeführt..
Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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