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Detaillierte Produktbeschreibung
Liposomales Gastrodin 70 % ist ein hochwertiger Inhaltsstoff für Nahrungsergänzungsmittel, der Gastrodin in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. Gastrodin (CAS 62499-27-8), auch bekannt als 4-(Hydroxymethyl)phenyl-beta-D-glucopyranosid oder Gastrodin, ist der Hauptwirkstoff vonGastrodia elataBlume (Orchidaceae), eine Heilpflanze, die in China gemeinhin als Tianma bekannt istGastrodin ist ein phenolisches Glykosid, das chemisch durch eine Glucoseeinheit charakterisiert ist, die über eine β-glykosidische Bindung an einen 4-Hydroxybenzylalkoholrest gebunden ist. Es liegt als weißes bis fast weißes Pulver oder in Kristallform vor und ist in Wasser und Methanol löslich..
Gastrodia elatawird seit Jahrhunderten in der traditionellen chinesischen Medizin zur Behandlung von kindlichen Krämpfen, Epilepsie, Spasmen, Tetanus und Schwindel eingesetzt.Gastrodin besitzt Berichten zufolge ein breites Spektrum pharmakologischer Wirkungen, darunter antioxidative, entzündungshemmende, blutzuckersenkende, lipidsenkende, tumorhemmende, immunmodulierende und antiallergische Eigenschaften. Darüber hinaus wirkt es beruhigend und schlaffördernd und kann Symptome von Neurasthenie, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen lindern.Es wird in China klinisch zur Behandlung von Hirnerkrankungen eingesetzt und hat sich als vielversprechendes Therapeutikum bei demyelinisierenden Erkrankungen erwiesen..
Konventionelles Gastrodin stellt erhebliche Herausforderungen hinsichtlich Formulierung und Bioverfügbarkeit dar. Gastrodin ist ein wasserlösliches Medikament mit begrenzter passiver Permeabilität durch biologische Membranen, und seine Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, ist eingeschränkt.Dies schränkt trotz seiner nachgewiesenen neuroprotektiven Eigenschaften sein therapeutisches Potenzial für Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) ein.
Die liposomale Verkapselung bietet vier entscheidende Vorteile:
1. Dramatisch verbesserte Gehirn-Transporter-Versorgung— Eine mittels Mikrofluidik hergestellte multivesikuläre Liposomenformulierung von Gastrodin (GAS-MVLs) erreichte eine mittlere Partikelgröße von 2,09 ± 0,17 μm mit einer dichten, sphärischen Struktur und einer relativ engen Größenverteilung.In-vivo-pharmakokinetische Studien an Mäusen zeigten, dass die intrazerebrale AUC von GAS-MVLs5,68-mal höherals die der GAS-Lösung, mit einerCmax 2,036-mal höherDie Effizienz der gezielten Anreicherung im Gehirn (BTE) betrug 1,945 und die relative Aufnahmerate (Re) 5,688, was auf eine signifikante Anreicherung von Gastrodin im Gehirn hindeutet..
2. Erhöhte Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke— In einem in vitro BBB-Modell, das durch Kokultur von Mausgehirnendothelzellen (bEnd.3) und Astrozyten (C8-D1A) etabliert wurde, betrug die scheinbare Transmission von GAS-MVLs67.71%6 Stunden nach der Verabreichung, die1,92-mal höherals die der GAS-Lösung.
3. Schutz vor Abbau und vorzeitigem Stoffwechsel— Die Phospholipid-Doppelschicht schützt Gastrodin während der Verdauungspassage vor enzymatischem Abbau und vorzeitigem Metabolismus und bewahrt so seine intakte Molekularstruktur bis zum Erreichen der optimalen Absorptionsorte.
4. Verzögerte Freisetzung für eine anhaltende neuroprotektive Wirkung— Die liposomale Verabreichung ermöglicht ein kontrolliertes Freisetzungsprofil, das einen gleichmäßigen Plasmaspiegel von Gastrodin aufrechterhält und so eine verlängerte neuroprotektive und neuromodulatorische Wirkung unterstützt, anstatt eines scharfen Peaks mit anschließender schneller Clearance.
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥70% Gastrodin mittels HPLC, wobei für Premium-Anwendungen eine ≥98,0% (HPLC)-Analyse verfügbar ist.
Liposomale Verstärkung— Die Verkapselung in multivesikulären Liposomen erzielt eine 5,68-fach höhere intrazerebrale AUC und eine 2,036-fach höhere Cmax im Vergleich zu freier Gastrodinlösung, bei gleichzeitig 1,92-fach höherer Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität..
Klinisch etabliert für neurologische Erkrankungen — Gastrodia elataGastrodin wurde zur Behandlung von kindlichen Krämpfen, Epilepsie, Spasmen, Tetanus und Schwindel eingesetzt. In China wird es klinisch zur Behandlung von Hirnerkrankungen verwendet..
Neuroprotektive MechanismenGastrodin zeigt signifikante neuroprotektive Wirkungen in verschiedenen Modellen neurodegenerativer Erkrankungen, darunter Alzheimer und Parkinson. Seine Wirkmechanismen umfassen Multi-Target-Effekte wie die Hemmung pathologischer Proteinaggregation (Aβ) und die Modulation von oxidativem Stress, Ferroptose und zellulärer Seneszenz..
Unterstützung bei demyelinisierenden Erkrankungen— Gastrodin fördert die Myelinisierung im ZNS und lindert demyelinisierende Schäden durch Aktivierung des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, wodurch es sich als vielversprechendes Therapeutikum für demyelinisierende Erkrankungen erweist..
Beruhigungs- und SchlafunterstützungGastrodin besitzt eine gute beruhigende und schlaffördernde Wirkung und kann Symptome von Neurasthenie, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen lindern..
Gehirn-gerichteter LigandGastrodin wurde als hirnspezifischer Ligand für die Entwicklung neuartiger, auf den Glukosetransporter (GLUT1) abzielender Lipid-Arzneimittelverabreichungssysteme untersucht und zeigte eine günstige Zielgenauigkeit für bEnd.3-Hirnmikrogefäßendothelzellen und GL-Gliomzellen..
Wasserdispergierbar— Liposomales Pulver bietet eine ausgezeichnete Dispergierbarkeit in wässrigen Systemen; geeignet für Kapseln, Tabletten, Getränkepulver und funktionelle Getränke.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
| Anwendung | Empfohlene Anwendung | Anmerkungen |
|---|---|---|
| Kapseln / Tabletten | 100–200 mg pro Portion | 1–3 Kapseln täglich zu den Mahlzeiten; in klinischen Studien wurden 300 mg zweimal täglich verwendet. |
| Funktionelle Getränke | 50–100 mg pro 250 ml | Wasserdispergierbar; geeignet für RTD-Formate |
| Getränkepulver | 300–600 mg pro Beutel | Am besten wird der Körper aufgenommen, wenn er mit dem Essen eingenommen wird. |
| Neuroprotektionsformeln | 300–600 mg pro Portion | Oft kombiniert mit NAD+-Vorstufen, Resveratrol oder Curcumin |
| Formeln zur kognitiven Unterstützung | 300–600 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Phosphatidylserin oder DHA |
| Schlafunterstützungsformeln | 100–300 mg pro Portion | Nehmen Sie es 30–60 Minuten vor dem Schlafengehen ein. |
Klinische Studien und kommerzielle Produkte empfehlen üblicherweise unterschiedliche Gastrodin-Dosierungen je nach Anwendungsgebiet. Bei oralen Tabletten beträgt die typische Dosierung 50–100 mg pro Einnahme, dreimal täglich (150–300 mg/Tag).Für einen maximalen neuroprotektiven Nutzen wird ein Behandlungsschema mit 600 mg Gastrodin in aufgeteilten Dosen (300 mg zweimal täglich) über dreißig Tage empfohlen, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 300 mg täglich. Diese Empfehlung basiert auf den Erfahrungen mit Gastrodin als rezeptfreiem Arzneimittel.Zur Injektion wurde in klinischen Studien zur Behandlung des Hirninfarkts eine Dosis von 0,6 g einmal täglich über 14 Tage angewendet.Für Retardtabletten wurde eine Dosierung von 150 mg zweimal täglich über 4 Wochen untersucht.Zur allgemeinen neuroprotektiven und kognitiven Unterstützung werden üblicherweise 300–600 mg täglich in aufgeteilten Dosen verabreicht. Liposomale Formulierungen ermöglichen möglicherweise eine effizientere Anwendung niedrigerer Dosen aufgrund verbesserter Bioverfügbarkeit und gezielterer Wirkung im Gehirn.
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Gastrodin-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Gastrodin (CAS 62499-27-8), auch bekannt als 4-(Hydroxymethyl)phenyl-beta-D-glucopyranosid oder Gastrodin, ist ein natürlich vorkommendes phenolisches Glykosid und der wichtigste bioaktive Bestandteil vonGastrodia elataBlume (Orchidaceae), allgemein bekannt als Tianma. Chemisch charakterisiert durch die Summenformel C₁₃H₁₈O₇ und eine molare Masse von 286,28 g/mol.Gastrodin besteht aus einer Glucoseeinheit, die über eine β-glykosidische Bindung an einen 4-Hydroxybenzylalkoholrest gebunden ist. Es liegt als weißes bis fast weißes, kristallines Pulver mit bitterem Geschmack und geringer Hygroskopizität vor und ist in Wasser und Methanol löslich..
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 62499-27-8 |
| Molekularformel | C₁₃H₁₈O₇ |
| Molekulargewicht | 286,28 g/mol |
| IUPAC-Name | 4-(Hydroxymethyl)phenyl-β-D-glucopyranosid |
| Synonyme | Gastrodin, 4-Hydroxybenzylalkohol-4-O-β-D-Glucopyranosid |
| Aussehen | Weißes bis fast weißes Pulver bis Kristall |
| Schmelzpunkt | 154,0–160,0 °C |
| Spezifische Rotation | −66,0 bis −70,0 Grad (C=1, H₂O) |
| λmax | 272 nm (MeOH) |
| PubChem CID | 96023450 |
| KEGG-Verbindung | C16964 |
Gastrodin wird aus dem getrockneten Rhizom vonGastrodia elataBlume, eine mehrjährige, saprophytische Orchidee, die in Ostasien beheimatet ist und in China weit verbreitet kultiviert wird. Die Pflanze ist ein bekanntes traditionelles chinesisches Heilmittel mit sowohl medizinischen als auch lebensmittelbezogenen Eigenschaften.Das Rohgastrodin wird durch Extraktion der getrockneten Wurzeln mit Ethanol gewonnen.G. elataunter Ultraschallbehandlung, gefolgt von präparativer Isolierung und Reinigung mittels Hochgeschwindigkeits-GegenstromchromatographieDer Gastrodingehalt im Rhizom variiert je nach Herkunft, Anbaubedingungen und Extraktionsmethode. Optimierte Extraktionsbedingungen mit gefriergetrocknetem Gewebe bei 50 °C und deionisiertem Wasser liefern im Vergleich zur Methanolextraktion überlegene Ergebnisse..
Gastrodin zeigt signifikante neuroprotektive Wirkungen in verschiedenen Modellen neurodegenerativer Erkrankungen, darunter Alzheimer (AD) und Parkinson (PD). Seine Wirkmechanismen umfassen Multi-Target-Effekte wie die Hemmung der pathologischen Proteinaggregation (Aβ), die Modulation von oxidativem Stress, die Unterdrückung der Ferroptose und die Regulierung der zellulären Seneszenz.Diese sich ergänzenden Mechanismen machen Gastrodin zu einem vielversprechenden Therapeutikum zur Prävention und Behandlung neurodegenerativer Erkrankungen.
Gastrodin fördert die Myelinisierung im ZNS und lindert demyelinisierende Schäden durch Aktivierung des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. Diese Ergebnisse identifizieren Gastrodin als vielversprechenden Wirkstoff zur Behandlung von Demyelinisierungserkrankungen und unterstreichen das Potenzial von Zebrafischmodellen für das Screening pro-myelinogener Pharmakotherapien..
Gastrodin weist signifikante entzündungshemmende und antioxidative Eigenschaften auf, die zu seinem breiten pharmakologischen Profil beitragen.Es wurde berichtet, dass es antioxidative, entzündungshemmende, blutzuckersenkende, lipidsenkende, tumorhemmende, immunmodulierende und antiallergische Eigenschaften besitzt.Diese Effekte werden durch die Modulation mehrerer Signalwege vermittelt, darunter die Aktivierung von Nrf2 und die Hemmung der NF-κB-Signalübertragung.
Gastrodin hat eine gute beruhigende und schlaffördernde Wirkung und kann Symptome von Neurasthenie, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen lindern.Dieses klinische Profil bestätigt die traditionelle Anwendung bei neurologischen und psychologischen Erkrankungen.
Gastrodin wurde als Ligand für die gezielte Wirkstofffreisetzung im Gehirn untersucht, um neuartige, auf den Glukosetransporter GLUT1 abzielende Lipid-Arzneimittelträgersysteme zu entwickeln. Die mit Gastrodin modifizierten Liposomen zeigten eine günstige Anreicherung in bEnd.3-Hirnmikrogefäßendothelzellen und GL-Gliomzellen, was das Potenzial von Gastrodin als Ligand für die gezielte Wirkstofffreisetzung im Gehirn unterstreicht..
Trotz seiner nachgewiesenen neuroprotektiven Eigenschaften stellt natives Gastrodin erhebliche Herausforderungen hinsichtlich der Bioverfügbarkeit dar. Als wasserlösliches Medikament weist Gastrodin eine begrenzte passive Permeabilität durch biologische Membranen auf, und seine Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, ist eingeschränkt.Dies schränkt sein therapeutisches Potenzial bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems trotz seiner nachgewiesenen neuroprotektiven Eigenschaften ein.
Diese Einschränkungen haben die Entwicklung fortschrittlicher Verabreichungssysteme vorangetrieben, darunter multivesikuläre Liposomen (MVLs), die mittels Mikrofluidik hergestellt werden. GAS-MVLs transportierten Gastrodin signifikant durch die Blut-Hirn-Schranke und reicherten es im Gehirn an. Dies eröffnet die Möglichkeit einer gezielten Verabreichung von Gastrodin ins Gehirn zur Prävention und Behandlung von Erkrankungen des zentralen Nervensystems durch orale Gabe..
Die liposomale Verkapselung von Gastrodin bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umschließt das Gastrodin-Molekül und bildet ein Nanovesikel, das die Stabilität, die Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität und die Aufnahme ins Gehirn verbessert. Dieses Verabreichungssystem:
Erreicht eine 5,68-fach höhere intrazerebrale AUC im Vergleich zu freier Gastrodinlösung
Erreicht eine 2,036-fach höhere Cmax im Gehirn im Vergleich zu einer freien Gastrodin-Lösung.
Zeigt eine 1,92-fach höhere Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität (67,71 % gegenüber 35,27 % scheinbare Transmission nach 6 Stunden)
Erreicht eine Effizienz der gezielten Hirnstimulation (BTE) von 1,945 und eine relative Aufnahmerate (Re) von 5,688.
Bietet eine sphärische, dichte multivesikuläre Struktur mit einer durchschnittlichen Partikelgröße von 2,09 ± 0,17 μm
Die mittels Mikrofluidik hergestellten GAS-MVLs zeigten eine ausgeprägte multivesikuläre Struktur und eine relativ enge Partikelgrößenverteilung. Die hergestellten GAS-MVLs waren sphärisch und dicht. Sowohl In-vitro- als auch In-vivo-Experimente ergaben, dass GAS-MVLs GAS signifikant durch die Blut-Hirn-Schranke transportierten und die GAS-Konzentration im Gehirn erhöhten. Dies eröffnet die Möglichkeit einer gezielten GAS-Verabreichung ins Gehirn zur Prävention und Behandlung von Erkrankungen des zentralen Nervensystems durch orale Gabe und legt den Grundstein für die Weiterentwicklung oraler, gehirnspezifischer GAS-Präparate..
Gastrodin wurde in klinischen Studien zur Behandlung zerebrovaskulärer und neurologischer Erkrankungen untersucht. Bei Patienten mit Hirninfarkt wurde durch die einmal tägliche Injektion von 0,6 g Gastrodin über 14 Tage eine Gesamtwirksamkeitsrate von 94,74 % erzielt.Zur Behandlung von Migräne wurden Gastrodin-Injektionen (0,6 g i.v.) einmal täglich über 10 Tage oder Retardtabletten (150 mg zweimal täglich über 4 Wochen) untersucht. Die Gesamtwirksamkeitsrate lag bei 73,33 %, und es wurde eine Reduktion der IGF-1- und IL-6-Spiegel beobachtet..
Gastrodin und Gastrodigenin (HBA) zeigen signifikante neuroprotektive Wirkungen in verschiedenen Modellen neurodegenerativer Erkrankungen, darunter Alzheimer und Parkinson. Ihre Wirkmechanismen umfassen Multi-Target-Effekte wie die Hemmung pathologischer Proteinaggregation (Aβ) und die Modulation von oxidativem Stress, Ferroptose und zellulärer Seneszenz.Diese präklinischen Befunde unterstützen die klinische Untersuchung von Gastrodin zur Prävention und Behandlung neurodegenerativer Erkrankungen.
Gastrodin lindert Glukokortikoid-induzierte Osteoporose bei Ratten durch Aktivierung des Nrf2-Signalwegs und zeigt damit ein zusätzliches therapeutisches Potenzial, das über seine etablierten neurologischen Anwendungen hinausgeht..
Gastrodin ist im Allgemeinen gut verträglich. In klinischen Studien berichtete eine geringe Anzahl von Patienten über Mund- und Nasentrockenheit, es wurden jedoch keine schwerwiegenden Nebenwirkungen gemeldet.. Gastrodia elatawird seit Jahrhunderten in der traditionellen chinesischen Medizin mit medizinischer und lebensmittelbasierter Homologie verwendet, was sein Sicherheitsprofil unterstützt..
Der Regulierungsstatus variiert je nach Region:
ChinaGastrodin ist als pharmazeutischer Wirkstoff zugelassen und wird klinisch bei Erkrankungen des Gehirns eingesetzt. Es ist als Injektionslösung, Tablette und Retardtablette erhältlich..
Vereinigte StaatenGastrodin wird als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln vermarktet. Die USP hat einen Referenzstandard für Gastrodin (Katalognummer 1288394) zur Unterstützung der Qualitätskontrolle und Standardisierung festgelegt..
Globale StandardsGastrodin ist in der USP-Monographie aufgeführt und als Forschungschemikalie mit einer Reinheit von ≥ 98 % (HPLC) von führenden Anbietern erhältlich. Die Testprotokolle müssen internationalen Standards, einschließlich USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius, entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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