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Detaillierte Produktbeschreibung
liposomales Hydroxypinacolon-Retinoat (HPR) 70 % ist ein hochwertiger Inhaltsstoff für Nahrungsergänzungsmittel, der HPR in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. Hydroxypinacolon-Retinoat (CAS 893412-73-2), auch bekannt als HPR oder Granactive Retinoid, ist ein kosmetischer Ester der all-trans-Retinsäure (ATRA) mit der Summenformel C₂₆H₃₈O₃ und einer molaren Masse von 398,58 g/mol.Es handelt sich um einen gelben, kristallinen Feststoff, der öllöslich ist und typischerweise in Lösungsform (10 % HPR in Dimethylisosorbid oder Pflanzenölen) für kosmetische Anwendungen angeboten wird..
HPR ist ein Retinoid der neuen Generation, das aufgrund seiner Anti-Aging-, Akne-vorbeugenden und hautregulierenden Eigenschaften zunehmend in Hautpflegeprodukten eingesetzt wird.Im Gegensatz zu Retinol, das zwei enzymatische Umwandlungsschritte benötigt, um zu aktiver Retinsäure zu werden, bindet HPR direkt an Retinsäurerezeptoren und liefert so eine inhärente Retinsäureaktivität ohne die Notwendigkeit einer metabolischen Zersetzung.Dieser direkte Wirkmechanismus ist verantwortlich für die überlegene Stabilität und das geringere Reizprofil von HPR im Vergleich zu herkömmlichen Retinoiden.
Konventionelle HPR-Verbindungen stellen erhebliche Herausforderungen an die Formulierung. Die Verbindung weist in bestimmten Lösungsmittelsystemen, insbesondere in stark hygroskopischen Lösungen, eine geringe Stabilität auf, da sich HPR dort als instabil erwiesen hat.Studien haben gezeigt, dass bei 45 °C nach 12 Wochen nur noch 74 % des unbeschichteten HPR erhalten blieben. Daher wird empfohlen, bei der Formulierung Temperaturen über 60 °C zu vermeiden.Darüber hinaus stößt HPR hinsichtlich Hautpenetration und Wirkstofftransporteffizienz an Grenzen..
Die liposomale Verkapselung bietet vier entscheidende Vorteile:
1. Erhöhte StabilitätDie liposomale Verkapselung schützt HPR vor Abbau und oxidativem Zerfall. Die Phospholipid-Doppelschicht schirmt HPR vor Umwelteinflüssen wie Hitze, Licht und Sauerstoff ab. Studien haben gezeigt, dass die Beimischung unpolarer Öle und Antioxidantien die Stabilität von HPR deutlich verbessern kann, und die liposomale Verkapselung bietet eine zusätzliche Schutzschicht..
2. Verbesserte Hautpenetration und epidermale/dermale Wirkstoffabgabe— Um die Herausforderungen der Instabilität und der geringen Hautpenetration zu überwinden, wurde eine Nanoliposom-Plattform entwickelt, die HPR und Carnosin gemeinsam freisetzt.Die Formulierung zeigte umfassende regenerative, entzündungshemmende, antioxidative und Anti-Glykations-Wirkungen und stellt somit eine vielversprechende Nano-Verabreichungsstrategie für fortschrittliche Anti-Aging-Hautpflege dar..
3. Reduziertes Reizpotenzial— HPR ist dermatologisch getestet und weist ein geringeres Reizpotenzial als Retinol auf.Die liposomale Verkapselung minimiert den direkten Kontakt zwischen HPR und der Hautoberfläche und verbessert so die Verträglichkeit für empfindliche Hauttypen. Ein 24-stündiger geschlossener Patch-Test mit 30 gesunden Probanden zeigte, dass HPR-haltige Komplexe im Vergleich zu Retinol weniger Hautreizungen verursachten..
4. Verzögerte Freisetzung für verlängerte Wirkung— Die liposomale Verabreichung ermöglicht ein kontrolliertes Freisetzungsprofil, das einen gleichbleibenden HPR-Spiegel am Zielort aufrechterhält und so eine verlängerte Aktivierung des Retinoidrezeptors anstelle eines scharfen Anstiegs mit anschließendem raschen Abfall unterstützt.
| Feld | Details |
|---|---|
| Produktname | Liposomales Hydroxypinacolon-Retinoat (HPR) 70% |
| CAS-Nr. | 893412-73-2 |
| Wirkstoff | Hydroxypinacolon-Retinoat (HPR) |
| Analysemethode | RP-HPLC mit C18-Umkehrphasensäule (z. B. 4,6 × 250 mm, 5 µm); Detektionswellenlänge 358 nm; mobile Phase Acetonitril/Wasser- oder Methanol/Wasser-Gradient; UV-Detektion bei 358 nm zur Quantifizierung; HPLC-MS/MS zur Bestätigungsanalyse. Die chinesische Kosmetikprüfnorm T/GDCA 015-2022 spezifiziert HPLC- und HPLC-MS/MS-Methoden zur Bestimmung von Retinol, Retinylacetat, RetinylPalmitat und Hydroxypinacolonretinoat in Kosmetika. |
| Reinheit | ≥ 70 % HPR; typische Reinheit 99,0 % für Material in Kosmetikqualität verfügbar |
| Aussehen / Farbe | Gelber kristalliner Feststoff (reine Form); weißes bis cremefarbenes Pulver (liposomale Form) |
| Löslichkeit | In Öl löslich; in Wasser unlöslich |
| Darreichungsform | Liposomales Pulver, wasserdispergierbar |
| Empfohlene Dosierung | 0,01–3,0 % in topischen Zubereitungen; bei oraler Einnahme konsultieren Sie bitte einen Arzt oder Apotheker. |
| Anwendung | Anti-Aging der Haut (Faltenreduzierung, Verbesserung der Elastizität), Aknebehandlung, Korrektur von Hyperpigmentierung, Stärkung der Hautbarriere, Kollagensynthese |
| Extraktquelle | Synthetisch (Veresterung von all-trans-Retinsäure mit Hydroxypinacolon); liposomales Trägersystem aus Sonnenblumenphospholipiden |
| Molekularformel | C₂₆H₃₈O₃ |
| Molekulargewicht | 398,58 g/mol |
| Lieferzeit | Lagerware: 3–5 Werktage; Großbestellungen/Sonderanfertigungen: 2–3 Wochen |
| Versandart | Internationaler Expressversand (FedEx / DHL / UPS); Luft- und Seefracht möglich; weltweiter Versand auch in entlegene Gebiete |
| Lagerung | Kühl und trocken lagern, vor direkter Sonneneinstrahlung und Hitze schützen; Behälter dicht verschlossen halten und vor Licht schützen. Während der Zubereitung Temperaturen über 60 °C vermeiden. Haltbarkeit: 24 Monate |
| Verpackung | 1 kg/Aluminiumfolienbeutel mit zwei Plastikbeuteln innen; 25 kg/Karton oder Fasertrommel mit Aluminiumfolienbeutel innen |
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥70 % HPR mittels HPLC, mit einer Reinheit von 99,0 % für hochwertige kosmetische Anwendungen erhältlich.
Liposomale Verstärkung— Die Nanoliposomen-Plattform verbessert die Stabilität und die epidermale/dermale Verabreichung und überwindet so die Probleme der Instabilität und der geringen Hautpenetration von freiem HPR..
Direkte Rezeptorbindung— HPR bindet direkt an Retinsäurerezeptoren, ohne dabei in eine bioaktivere Form metabolisch zerlegt zu werden, und stellt so eine natürliche Retinsäureaktivität bereit..
Klinisch validiert für Anti-Aging— Eine 8-wöchige Studie an chinesischen Frauen mittleren Alters mit leichter Lichtalterung zeigte, dass ein Serum mit HPR Falten, Elastizität, Feuchtigkeit, Barrierefunktion und Pigmentierung signifikant verbesserte und dabei eine ausgezeichnete Verträglichkeit aufwies..
Überlegene Stabilität im Vergleich zu Retinol— HPR hat im Vergleich zu Retinol eine höhere Stabilität und geringere Hautreizung gezeigt und dient als wirksamer Ersatz für Retinsäure mit dem Vorteil, keine schädlichen Nebenwirkungen zu haben..
Kollagen- und Elastinsynthese— Ein synergistischer Komplex mit HPR erhöhte die Expressionsniveaus der Typ-I-Kollagen-Gene col1a1b und col1a2 sowie des Elastin-Gens Elna signifikant um 217 %, 184 % bzw. 290 % (P<0,05) und übertraf damit die Wirkung einzelner Komponenten..
Entzündungshemmende Wirkung— Der HPR-haltige Komplex zeigte im Vergleich zu Retinol eine deutlichere Reduktion der Neutrophilenaggregation (−25 % vs. +1008 %, P<0,05)..
Niedriges ReizprofilEin 24-stündiger geschlossener Patch-Test mit 30 gesunden Probanden ergab, dass der HPR-Komplex im Vergleich zu Retinol weniger Hautreizungen verursachte. TGA-Daten belegen die Sicherheit von HPR bis zu einer Konzentration von 1 Prozent..
Wasserdispergierbar— Liposomales Pulver bietet eine ausgezeichnete Dispergierbarkeit in wässrigen Systemen; geeignet für Kapseln, Tabletten, Getränkepulver und funktionelle Getränke.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
Klinische Studien haben HPR in verschiedenen Konzentrationen untersucht. Eine einfachblinde, geteilte klinische Studie mit 31 Frauen verglich 0,03 % 9-cis-HPR mit 0,3 % Retinol, das vier Wochen lang jeden Abend auf die jeweils gegenüberliegende Gesichtshälfte aufgetragen wurde. Die Studie zeigte, dass die tägliche Anwendung von 0,03 % 9-cis-HPR vergleichbare oder größere Verbesserungen in verschiedenen Bereichen, einschließlich Falten, bewirkte.Für Teilnehmer, die Retinoide noch nicht kannten, wurde in der ersten Woche eine Anwendung der halben Dosis empfohlen.In einer 10-wöchigen UV-Bestrahlungsstudie wurden 0,03 % und 0,1 % 9-cis-HPR-Konzentrationen zur Milderung der UV-induzierten Lichtalterung untersucht.Bei topischen Formulierungen liegt die empfohlene Dosierung je nach Anwendungsgebiet und Formulierung zwischen 0,01 % und 3,0 %..
Wichtige Sicherheitshinweise:HPR wird als topisches Retinoid klassifiziert. AAD 2024, SEGO 2023 und AEDV 2024 stufen alle topischen Retinoide (einschließlich HPR) als in Schwangerschaft und Stillzeit unerwünscht ein.Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Retinoiden sollten die Anwendung vermeiden. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von HPR mit anderen stark exfolierenden Substanzen wie AHAs, um Hautreizungen vorzubeugen.Benzoylperoxid oxidiert Retinoide und macht sie dadurch unwirksam. Während der Anwendung von HPR ist Sonnenschutz zu verwenden, da Retinoide die Lichtempfindlichkeit erhöhen können. Schwangere, Stillende und Kinder sollten vor der Anwendung einen Arzt oder Apotheker konsultieren.
Lagerbestellungen:3–5 Werktage nach Zahlungsbestätigung.
Großbestellungen / Sonderanfertigungen:2–3 Wochen, abhängig von Menge und individuellen Anpassungswünschen.
Versandarten:Internationaler Expressversand (FedEx, DHL, UPS), Luftfracht und Seefracht.
Abdeckung:Weltweiter Versand, auch in entlegene Gebiete.
Hydroxypinacolon-Retinoat (HPR)-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Hydroxypinacolon-Retinoat (CAS 893412-73-2), auch bekannt als HPR oder Granactive Retinoid, ist ein Kosmetik-Ester der all-trans-Retinsäure (ATRA) mit der Summenformel C₂₆H₃₈O₃ und einer molaren Masse von 398,58 g/mol.Es handelt sich um einen gelben, kristallinen Feststoff, der öllöslich ist und typischerweise in Lösung für kosmetische Anwendungen angeboten wird.HPR gehört zur Familie der Retinoide – Vitamin-A-Derivate, die weithin als wirksame Behandlungsmethoden gegen Lichtalterung anerkannt sind und die epidermale Erneuerung sowie die dermale Kollagenproduktion fördern..
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 893412-73-2 |
| UNII | NJ3V2F02E1 |
| Molekularformel | C₂₆H₃₈O₃ |
| Molekulargewicht | 398,58 g/mol |
| Aussehen | Gelber kristalliner Feststoff (Reinform) |
| Löslichkeit | In Öl löslich; in Wasser unlöslich |
| Reinheit (Kosmetikqualität) | 99.0% |
| Lagerung | Vor Temperaturen über 60 °C schützen; lichtgeschützt lagern. |
Das markanteste Merkmal von HPR ist seine Fähigkeit, direkt an Retinsäurerezeptoren zu binden, ohne dabei in eine biologisch aktivere Form metabolisch zerlegt zu werden.Retinol, die kosmetische Form von Vitamin A, benötigt zwei enzymatische Umwandlungsschritte (zu Retinaldehyd und anschließend zu Retinsäure), um aktiv zu werden. Im Gegensatz dazu ist HPR ein direkt wirkendes Retinoid mit intrinsischer Retinsäureaktivität.Dieser direkte Wirkmechanismus ist verantwortlich für die überlegene Stabilität, das geringere Reizpotenzial und das besser vorhersagbare Dosis-Wirkungs-Profil von HPR im Vergleich zu herkömmlichen Retinoiden.
HPR wirkt als direkter Aktivator von Retinsäurerezeptoren. Untersuchungen zeigen, dass 9-cis-HPR selektiv den Retinsäurerezeptor α (RARα) und den Retinoid-X-Rezeptor α (RXRα) aktiviert.Dieses selektive Rezeptoraktivierungsprofil trägt zur Anti-Aging-Wirksamkeit von HPR bei und reduziert gleichzeitig die Hautreizung im Vergleich zu nicht-selektiven Retinoiden. Durch die direkte Bindung an diese Kernrezeptoren reguliert HPR die Genexpression, die mit der Kollagensynthese, der Elastinproduktion und der epidermalen Differenzierung zusammenhängt.
Ein synergistischer Komplex, der HPR enthielt, erhöhte die Expressionsniveaus der Typ-I-Kollagen-Gene col1a1b und col1a2 sowie des Elastin-Gens Elna signifikant um 217 %, 184 % bzw. 290 % (P<0,05) und übertraf damit die Wirkung seiner einzelnen Komponenten.Mechanistische Studien haben gezeigt, dass HPR in Kombination mit Retinol die TGF-β/Smad-Signalübertragung synergistisch aktiviert und die Genexpression der extrazellulären Matrix im Vergleich zu Retinol allein verstärkt.Die mit HPR behandelten Hautproben zeigten im Vergleich zu unbehandelten Kontrollhautproben eine signifikant erhöhte Pro-Kollagenproduktion, die mit der von ATRA vergleichbar war..
Der HPR-haltige Komplex zeigte im Vergleich zu Retinol eine deutlichere Reduktion der Neutrophilenaggregation (−25 % vs. +1008 %, p < 0,05), was auf signifikante entzündungshemmende Wirkungen hinweist.Diese entzündungshemmende Wirkung trägt zum günstigen Verträglichkeitsprofil von HPR bei und macht es besonders geeignet für zu Akne neigende und empfindliche Haut.
Forschungen zu 9-cis-HPR haben gezeigt, dass es die Melanogenese hemmt, indem es melanogeneserelevante Gene, einschließlich Tyrosinase (Tyr), herunterreguliert. Dadurch ist es wirksam gegen Hyperpigmentierung und ungleichmäßigen Hautton..
Trotz seines therapeutischen Potenzials stellt natives HPR erhebliche Herausforderungen bei der Formulierung dar. Die Verbindung weist in bestimmten Lösungsmittelsystemen, insbesondere in stark hygroskopischen Lösungen, eine geringe Stabilität auf, da HPR dort instabil ist.Stabilitätsstudien haben gezeigt, dass bei 45 °C nach 12 Wochen nur noch 74 % des unbeschichteten HPR vorhanden waren. Daher wird empfohlen, bei der Formulierung Temperaturen über 60 °C zu vermeiden.Darüber hinaus weist HPR Einschränkungen hinsichtlich Hautpenetration und Wirkstofftransport auf, da seine Wirksamkeit durch Instabilität und geringe Hautpenetration beeinträchtigt wird..
Diese Einschränkungen haben die Entwicklung fortschrittlicher Verabreichungssysteme, darunter NanoLiposomen und Nanoemulsionen, vorangetrieben. Um diese Herausforderungen zu überwinden und die epidermale/dermale Verabreichung zu verbessern, wurde eine Nanoliposomen-Plattform entwickelt, die HPR und Carnosin gemeinsam verabreicht.Es wurden auch Hyaluronsäure-modifizierte Nanoemulsionen für die gezielte transdermale Verabreichung von HPR entwickelt..
Die liposomale Verkapselung von HPR bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umschließt das HPR-Molekül und bildet ein Nanovesikel, das die Stabilität, die Hautpenetration und die zelluläre Aufnahme verbessert. Dieses Verabreichungssystem:
Verbessert die Stabilität, indem HPR vor Hitze, Licht und oxidativem Abbau geschützt wird.
Verbessert die epidermale/dermale Wirkstoffaufnahme durch Nanoliposomen-Plattformtechnologie
Verringert das Reizungspotenzial durch Minimierung des direkten Hautkontakts
Sorgt für eine anhaltende Freisetzung und damit für eine verlängerte Aktivierung des Retinoidrezeptors.
Erzielt umfassende regenerative, entzündungshemmende, antioxidative und antiglykative Wirkungen
Die Nanoliposomen-Plattform stellt eine vielversprechende Nano-Verabreichungsstrategie für fortschrittliche Anti-Aging-Hautpflege dar und zeigt umfassende regenerative, entzündungshemmende, antioxidative und Anti-Glykations-Wirkungen..
In einer achtwöchigen Studie mit chinesischen Frauen mittleren Alters mit leichter Lichtalterung wurde ein Serum mit Retinol, HPR, Peptiden und Silybin untersucht. Das Serum verbesserte signifikant Falten, Elastizität, Feuchtigkeit, Barrierefunktion und Pigmentierung bei ausgezeichneter Verträglichkeit.Mechanistische Studien zeigten, dass Retinol + HPR synergistisch die TGF-β/Smad-Signalübertragung aktivierten und die Expression von Genen der extrazellulären Matrix im Vergleich zu Retinol allein verstärkten..
In einer einfachblinden, Split-Face-Studie mit 31 Frauen wurde 0,03 % 9-cis-HPR mit 0,3 % Retinol verglichen, das vier Wochen lang jeden Abend auf die jeweils gegenüberliegende Gesichtshälfte aufgetragen wurde. Die tägliche Anwendung von 0,03 % 9-cis-HPR führte zu vergleichbaren oder größeren Verbesserungen in verschiedenen Bereichen, darunter auch Falten.Für Teilnehmer, die Retinoide noch nicht kannten, wurde in der ersten Woche eine Anwendung der halben Dosis empfohlen..
In einer 10-wöchigen UV-Bestrahlungsstudie wurden 0,03%ige und 0,1%ige Konzentrationen von 9-cis-HPR zur Milderung UV-induzierter Hautalterung untersucht. Die Studie zeigte, dass 9-cis-HPR Erytheme reduzierte und die Melanogenese durch Herunterregulierung melanogenesebezogener Gene hemmte..
Der Hersteller Grant Industries verweist auf 12-wöchige Studien an 30–50 Frauen, die Verbesserungen der Hautstruktur, feiner Fältchen und Hyperpigmentierung bei HPR-Konzentrationen von 2–5 % belegen..
HPR weist ein günstiges Sicherheitsprofil auf. Ein modifizierter 21-tägiger kumulativer Hautirritationstest an Menschen bestätigte, dass HPR nicht korrosiv ist und bei der dermalen Anwendung von HPR nur geringe bis keine Hautreizungen auftreten.Die TGA hat die Sicherheit von HPR bis zu Konzentrationen von 1 Prozent bestätigt.Ein 24-stündiger geschlossener Patch-Test mit 30 gesunden Probanden ergab, dass der HPR-Komplex im Vergleich zu Retinol weniger Hautreizungen verursachte..
Regulierungsstatus:
Vereinigte Staaten— HPR ist im globalen Substanzregistrierungssystem der FDA unter dem UNII-Code NJ3V2F02E1 und der CAS-Registrierungsnummer 893412-73-2 gelistet.Es unterliegt den Bestimmungen für kosmetische Inhaltsstoffe.
europäische Union— HPR ist als kosmetischer Inhaltsstoff unter dem INCI-Namen „Hydroxypinacolone Retinoate“ registriert.
AustralienDie TGA hat HPR bewertet und berichtet, dass es nicht korrosiv ist und bei dermaler Anwendung nur geringe bis keine Hautreizungen verursacht..
Globale Standards— HPR ist mit HACCP-, HALAL-, KOSHER-, ISO9001- und ISO22000-Zertifizierungen erhältlich.Die chinesische Kosmetikprüfnorm T/GDCA 015-2022 spezifiziert HPLC- und HPLC-MS/MS-Methoden zur Bestimmung von HPR in Kosmetika..
Vorsichtsmaßnahmen:AAD 2024, SEGO 2023 und AEDV 2024 stufen alle topischen Retinoide (einschließlich HPR) als unerwünscht in Schwangerschaft und Stillzeit ein.Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von HPR mit anderen starken Peelings wie AHAs, um Hautreizungen vorzubeugen. Benzoylperoxid oxidiert Retinoide und macht sie dadurch unwirksam. Verwenden Sie während der Anwendung von HPR Sonnenschutz.
Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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