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Liposomales Asiaticosid 40 % verbesserte Absorption Centella Asiatica Triterpenoidpulver
Detaillierte Produktbeschreibung
liposomales Asiaticosid 40 % ist ein hochwertiger Inhaltsstoff für Nahrungsergänzungsmittel, der Asiaticosid in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. Asiaticosid (CAS 16830-15-2), auch bekannt als Madecassol, Asiaticosid A oder Urs-12-en-28-säure, ist ein pentacyclisches Triterpensaponin mit der Summenformel C₄₈H₇₈O₁₉ und einer molaren Masse von 959,13 g/mol.Es tritt als weißes bis cremefarbenes, kristallines Pulver mit einem Schmelzpunkt von 234 °C auf und ist praktisch unlöslich in Wasser (99 mg/L bei 20 °C), aber löslich in Ethanol, Methanol und Pyridin..
Asiaticosid ist das wichtigste bioaktive Triterpenoidglykosid vonCentella asiatica(L.) Urban, eine krautige Pflanze, die in der traditionellen chinesischen und ayurvedischen Medizin häufig zur Wundheilung und Hautgesundheit eingesetzt wird. Die aktiven Bestandteile vonCentella asiaticaumfassen Asiatinsäure, Madecassinsäure, Asiaticosid und MadecassosidUnter diesen ist Asiaticosid aufgrund seiner kollagenstimulierenden und geweberegenerierenden Eigenschaften am besten untersucht. Es kommt natürlicherweise in den Blättern vonCentella asiaticaDie berichteten Gehalte variieren je nach Pflanzenquelle und Anbaubedingungen zwischen 0,4 % und 8,0 % (w/w), während Elitesorten aus Südindien und den Andamanen Asiaticosid-Gehalte von bis zu 1,70 ± 0,02 % (Trockengewicht) aufweisen..
Konventionelles Asiaticosid stellt erhebliche Herausforderungen an die Formulierung. Die Verbindung hat ein hohes Molekulargewicht von ca. 959 g/mol und ist sowohl schlecht wasserlöslich als auch schlecht fettlöslich, was das Durchdringen biologischer Barrieren wie des Darmepithels und des Stratum corneum der Haut extrem erschwert.. Orale Verabreichung vonCentella asiaticaDie Gesamtglucoside (CTG) konnten ihr therapeutisches Potenzial aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit von Asiaticosid nicht ausschöpfen..
Die liposomale Verkapselung bietet vier entscheidende Vorteile:
1. Deutlich verbesserte intestinale Absorption— CTG-beladene Liposomen wurden mittels Ethanol-Injektion hergestellt, um die intestinale Absorption von Asiaticosid zu verbessern. Die kumulative Absorptionsmenge (Q) und der kumulative Absorptionsprozentsatz (P%) von Asiaticosid in den CTG-beladenen Liposomen waren signifikant höher als in nicht verkapseltem CTG (P < 0,05).Die Liposomen wiesen eine durchschnittliche Partikelgröße von 137,0 nm mit einem Polydispersitätsindex von 0,283 und einem Zeta-Potential von −21,2 mV auf, was auf eine gute physikalische Stabilität hindeutet..
2. Verbesserte Hautpenetration und -permeation— Das Asiaticosid-Liposomengel erreichte eine Wirkstoffverkapselungsrate von 90,80 % bei guter perkutaner Permeation und Absorption.Die flexible Nano-Liposomen-Gelformulierung zeigte eine stationäre transdermale Permeationsrate von 16,15 μg·cm⁻²·h⁻¹ bei einer intradermalen Retention von 14,99 ± 0,58 μg/cm², die signifikant höher war als bei herkömmlichen Asiaticosid-Gelformulierungen.Die Patentliteratur bestätigt, dass die liposomale Verkapselung die Hautpenetration von Asiaticosid verbessert, das aufgrund seines hohen Molekulargewichts und seiner geringen Löslichkeit sonst kaum in die Haut eindringen kann..
3. Verbesserte strukturelle Stabilität— TEM-Aufnahmen von CTG-beladenen Liposomen zeigten runde, strukturell intakte Vesikel, und DSC-Thermogramme wiesen darauf hin, dass die CTG-Moleküle in die wässrige Phase der DPPC-Liposomen eingebaut wurden und dadurch stabiler wurden..
4. Profil für die kontinuierliche Freisetzung— Polymere Nanopartikel mit Asiaticosid zeigten im Vergleich zu freiem Asiaticosid, das innerhalb von 6 Stunden vollständig freigesetzt wurde, ein Freisetzungsprofil von bis zu 24 Stunden und wiesen im Vergleich zum freien Wirkstoff eine erhöhte intrazelluläre Aufnahme in Fibroblasten innerhalb von 3 Stunden auf.Die liposomale Verkapselung bietet ebenfalls eine Matrix mit kontrollierter Freisetzung, die die biologische Aktivität von Asiaticosid verlängert.
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥40 % Asiaticosid mittels HPLC, mit ≥95 % Gehalt für Premium-Anwendungen verfügbar.
Liposomale Verstärkung— CTG-beladene Liposomen erreichen eine durchschnittliche Partikelgröße von 137,0 nm und weisen im Vergleich zu nicht verkapseltem Asiaticosid eine signifikant verbesserte intestinale Absorption auf (P < 0,05)..
Stimulierung der Kollagensynthese— Asiaticosid induziert die Typ-I-Kollagensynthese in humanen dermalen Fibroblasten und fördert die Fibroblastenproliferation sowie die Synthese der extrazellulären Matrix.Die Menge an sezerniertem Kollagen Typ I stieg in kultivierten menschlichen Fibroblasten, die mit Asiaticosid behandelt wurden, um 25–30 % an..
Wundheilung und AngiogeneseAsiaticosid besitzt wundheilungsfördernde Eigenschaften durch die Steigerung der Angiogenese und Kollagenbildung. Die topische Anwendung einer 0,2%igen Asiaticosid-Lösung führte zu einem Anstieg des Kollagengehalts und einer 57%igen Erhöhung der Zugfestigkeit..
Entzündungshemmende Wirkung— Asiaticosid unterdrückt Entzündungsreaktionen durch Hemmung der NF-κB p65-Untereinheit-Phosphorylierung und des IκBα-Abbaus, wodurch proinflammatorische Zytokine wie TNF-α, IL-6 und IL-1β reduziert und gleichzeitig das antiinflammatorische IL-10 erhöht wird..
Klinisch untersucht— In klinischen Studien wurden Centella asiatica-Extrakte mit dem Wirkstoff Asiaticosid hinsichtlich ihrer Wirksamkeit bei Wundheilung, Narbenregeneration und Hautgesundheit untersucht. Die Studien zeigten verkürzte Heilungszeiten und eine verbesserte Genesung bei verschiedenen Wundarten, darunter diabetische Geschwüre und Verbrennungen..
Wasserdispergierbar— Liposomales Pulver bietet eine ausgezeichnete Dispergierbarkeit in wässrigen Systemen; geeignet für Kapseln, Tabletten, Getränkepulver und funktionelle Getränke.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
| Anwendung | Empfohlene Anwendung | Anmerkungen |
|---|---|---|
| Kapseln / Tabletten | 20–40 mg pro Portion | 1–2 Kapseln täglich zu den Mahlzeiten |
| Funktionelle Getränke | 10–20 mg pro 250 ml | Wasserdispergierbar; geeignet für RTD-Formate |
| Getränkepulver | 20–80 mg pro Beutel | Mit Vitamin C und Kollagen für eine synergistische Hautpflege kombinieren. |
| Formeln für gesunde Haut | 20–40 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Kollagen, Hyaluronsäure oder Vitamin E |
| Wundheilungsformeln | 40–80 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Zink und Vitamin C |
| Entzündungshemmende Formeln | 20–40 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Curcumin, Quercetin oder Omega-3-Fettsäuren |
KommerziellCentella asiaticaNahrungsergänzungsmittel, die auf Asiaticosid standardisiert sind, liefern typischerweise 15–400 mg Asiaticosid pro Tagesdosis, abhängig von der Produktform und dem vorgesehenen Anwendungsgebiet.Standardisierte Extrakte enthalten im Allgemeinen 20 % Asiaticoside, wobei Tagesdosen von 1–3 Kapseln 80–1200 mg Extrakt liefern, was etwa 16–240 mg Asiaticosid entspricht.Zur allgemeinen Hautgesundheit und Unterstützung der Kollagenbildung werden üblicherweise 20–40 mg Asiaticosid täglich eingenommen. Für die Wundheilung und entzündungshemmende Anwendungen können höhere Dosen von 40–80 mg täglich angemessen sein. Liposomale Formulierungen ermöglichen aufgrund der verbesserten Bioverfügbarkeit eine effizientere Nutzung niedrigerer Dosen, wie die signifikant höhere intestinale Absorption von liposomalem Asiaticosid im Vergleich zu nicht verkapseltem CTG zeigt..
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Asiaticosid-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Asiaticosid (CAS 16830-15-2), auch bekannt als Madecassol oder Asiaticosid A, ist ein pentacyclisches Triterpensaponin mit der Summenformel C₄₈H₇₈O₁₉ und einer molaren Masse von 959,13 g/mol.Es handelt sich um das wichtigste bioaktive Triterpenoidglykosid vonCentella asiatica(L.) Urban, eine krautige Pflanze aus der Familie der Doldenblütler (Apiaceae), die in den Feuchtgebieten Asiens heimisch ist. Die Verbindung ist ein Triterpenglykosid vom Ursan-Typ und chemisch als Urs-12-en-28-säure, 2,3,23-Trihydroxy-, O-6-Desoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylester charakterisiert..
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 16830-15-2 |
| Molekularformel | C₄₈H₇₈O₁₉ |
| Molekulargewicht | 959,13 g/mol |
| IUPAC-Name | Urs-12-en-28-säure, 2,3,23-Trihydroxy-, O-6-Desoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylester |
| Synonyme | Madecassol, Asiaticosid A, NSC 360866 |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
| Schmelzpunkt | 234°C |
| Löslichkeit | 99 mg/L in Wasser (20 °C); löslich in Ethanol, Methanol und Pyridin |
| PubChem CID | 96024442 |
Asiaticosid wird aus den Blättern vonCentella asiatica(L.) Urban, allgemein bekannt als Gotu Kola oder Asiatischer Wassernabel. Die Pflanze ist in den Feuchtgebieten Asiens weit verbreitet und wird in der traditionellen chinesischen und ayurvedischen Medizin seit Jahrhunderten zur Wundheilung und Hautpflege eingesetzt. Die Wirkstoffe vonCentella asiaticaDazu gehören die pentacyclischen Triterpene Asiatinsäure, Madecassinsäure, Asiaticosid und Madecassosid, wobei der höchste Gehalt an Triterpensaponinen in den Blättern zu finden ist.In einer Studie mit sechzigC. asiaticaBei unter identischen Umweltbedingungen kultivierten Proben aus Südindien und den Andamanen wurde ein maximaler Gehalt an Asiaticosid von 1,70 ± 0,02 % des Trockengewichts gemessen, was auf signifikante genotypische Unterschiede in der Triterpenoidakkumulation hinweist.. Asiaticosid-Gehalt inC. asiaticaFür Madagaskar wurden Trockengewichte zwischen 2,6 und 6,42 % berichtet..
Der am besten dokumentierte Wirkmechanismus von Asiaticosid ist die Stimulation der Kollagensynthese in humanen dermalen Fibroblasten. (Forschungsergebnisse veröffentlicht in …)Biochemische PharmakologieEs wurde gezeigt, dass Asiaticosid die Typ-I-Kollagensynthese in humanen dermalen Fibroblastenzellen induziert, wobei die zugrunde liegenden Mechanismen über einen TβRI-Kinase-unabhängigen Smad-Aktivierungsweg vermittelt werden.In kultivierten humanen Fibroblasten stieg die Sekretion von Typ-I-Kollagen nach Behandlung mit Asiaticosid um 25–30 %, und die mRNA-Spiegel sowie die Proteinproduktion von Genen, die für die Synthese der extrazellulären Matrix verantwortlich sind, einschließlich Typ-I- und Typ-III-Kollagen, waren signifikant erhöht.Asiaticosid fördert außerdem die Fibroblastenproliferation und die Synthese der extrazellulären Matrix, die für die Wundheilung und das Geweberemodeling von entscheidender Bedeutung sind..
Asiaticosid hat sich als wundheilungsfördernd erwiesen, indem es die Angiogenese und die Kollagenbildung steigert. (Forschungsergebnisse veröffentlicht in …)LebenswissenschaftenEs wurde gezeigt, dass Asiaticosid in niedrigen Dosen (10 pg/ml bis 100 ng/ml) die Heilung von Verbrennungswunden durch die Förderung der Angiogenese während der Hautwundheilung verbesserte, was mit der Stimulation der VEGF-Produktion einherging.In einer Studie, die die fördernde Wirkung von Asiaticosid auf die Heilung von Verbrennungswunden untersuchte, verstärkte die Substanz die Angiogenese während der Hautwundheilung. Dies deutet darauf hin, dass die Verbesserung der Verbrennungswundheilung durch Asiaticosid auf die Förderung der Angiogenese infolge der Stimulation der VEGF-Produktion zurückzuführen sein könnte.Die topische Anwendung einer 0,2%igen Asiaticosid-Lösung führte zu einer Erhöhung des Kollagengehalts und einer 57%igen Steigerung der Zugfestigkeit der verheilten Wunde..
Asiaticosid übt starke entzündungshemmende Wirkungen durch die Hemmung des NF-κB-Signalwegs aus. (Veröffentlichte Forschungsergebnisse in …)Internationale ImmunpharmakologieEs wurde gezeigt, dass Asiaticosid Entzündungsreaktionen bei LPS-induzierter akuter Lungenschädigung durch Hemmung der Phosphorylierung der NF-κB-p65-Untereinheit und des Abbaus ihres Inhibitors IκBα unterdrückt.Asiaticosid (in Dosen von 30 oder 45 mg/kg) schwächte dosisabhängig die LPS-induzierte Lungenentzündung durch Verringerung der Entzündungsinfiltration ab.In einem Mausmodell für akute Lungenschädigung reduzierte Asiaticosid dosisabhängig den Gehalt an IL-6 und TNF-α und erhöhte den IL-10-Gehalt in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit.Bei Mäusen mit Kollagen-induzierter Arthritis hemmte Asiaticosid die Produktion von COX-2, PGE2, TNF-α und IL-6 und unterdrückte die Lymphozytenproliferation sowie die Infiltration von Entzündungszellen..
Präklinische Studien haben gezeigt, dass Asiaticosid neuroinflammatorische Signalwege wie NF-κB und MAPK moduliert und gleichzeitig proinflammatorische Zytokine wie TNF-α und IL-6 reduziert. Asiaticosid A hemmte die Produktion von Stickstoffmonoxid und TNF-α in LPS-aktivierten primären Mikroglia- und Astrozytenkulturen und verbesserte Beta-Amyloid-induzierte Lern- und Gedächtnisstörungen bei Ratten durch Hemmung der mitochondrialen Apoptose und Reduktion von Entzündungsfaktoren..
Trotz seines breiten therapeutischen Potenzials stellt natives Asiaticosid aufgrund seiner Bioverfügbarkeit erhebliche Herausforderungen dar. Die Verbindung besitzt ein hohes Molekulargewicht von ca. 959 g/mol und ist praktisch unlöslich in Wasser (99 mg/L bei 20 °C). Sie ist sowohl schlecht fettlöslich als auch wasserlöslich, was das Überwinden biologischer Barrieren wie des Darmepithels und der Hornschicht der Haut extrem erschwert.. Orale Verabreichung vonCentella asiaticaDie Gesamtglucoside konnten ihr therapeutisches Potenzial aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit von Asiaticosid nicht ausschöpfen..
Diese Einschränkungen haben die Entwicklung fortschrittlicher Verabreichungssysteme vorangetrieben, darunter Liposomen, polymere Nanopartikel und flexible Nano-Liposomen-Gele. Die liposomale Verkapselung hat sich dabei als eine der effektivsten Strategien zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Asiaticosid erwiesen. CTG-beladene Liposomen zeigten eine signifikant höhere intestinale Absorption im Vergleich zu nicht verkapseltem CTG (P < 0,05)..
Die liposomale Verkapselung von Asiaticosid bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umgibt das Asiaticosid-Molekül und bildet eine Schutzhülle, die Stabilität, Absorption und zelluläre Aufnahme verbessert. Dieses Verabreichungssystem:
Erreicht eine durchschnittliche Partikelgröße von 137,0 nm mit einem Polydispersitätsindex von 0,283 und einem Zeta-Potential von −21,2 mV.
Verbessert die intestinale Absorption signifikant im Vergleich zu unverkapseltem Asiaticosid (P < 0,05).
Erreicht eine Wirkstoffverkapselungseffizienz von 90,80 % in Liposomengelformulierungen.
Zeigt eine stationäre transdermale Permeationsrate von 16,15 μg·cm⁻²·h⁻¹ bei einer intradermalen Retention von 14,99 ± 0,58 μg/cm²
Sorgt für eine anhaltende Freisetzung mit verbesserter intrazellulärer Aufnahme in Fibroblasten innerhalb von 3 Stunden.
Mittels Ethanol-Injektionsmethode hergestellte, CTG-beladene Liposomen zeigten unter dem Transmissionselektronenmikroskop runde, strukturell intakte Vesikel, und DSC-Thermogramme wiesen darauf hin, dass die CTG-Moleküle in die wässrige Phase der DPPC-Liposomen eingebaut wurden und dadurch stabiler wurden.Die signifikant höhere kumulative Absorptionsmenge und der höhere prozentuale Anteil von Asiaticosid in der liposomalen Formulierung im Vergleich zu nicht verkapseltem CTG bestätigen die Wirksamkeit der liposomalen Verkapselung bei der Überwindung der Absorptionsbarrieren, die die Bioverfügbarkeit von Asiaticosid einschränken..
Klinische Studien haben bewertetCentella asiaticaExtrakte mit Asiaticosid zur Wundheilung. In einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Split-Face-Studie wurde ein polymerer Sprühfilm untersucht, derCentella asiaticaDie Behandlung akuter Wunden mit Blattextrakt ergab durchschnittliche Heilungszeiten von 4,6 ± 1,1 Tagen in der Testgruppe und 4,87 ± 1,0 Tagen in der Kontrollgruppe. Die Studie kam zu dem Schluss, dassCentella asiaticaEine extrakthaltige polymere Sprühfilmlösung erwies sich als vorteilhaft bei der Behandlung akuter Wunden, da sie die Heilungszeit verkürzte und keine Nebenwirkungen verursachte.Innovative Applikationssysteme wie Hydrogele, Nanostrukturen und Mikronadeln können die Wundheilung beschleunigen, die Wundgröße verringern und die Genesungszeit bei verschiedenen Wundarten, einschließlich diabetischer Geschwüre und Verbrennungen, verbessern..
Eine klinische Studie, die die synergistischen Effekte kombinierter pflegerischer Interventionen und Asiaticoside auf die Narbenheilung und das psychische Wohlbefinden von Patienten mit Verbrühungen untersuchte, zeigte, dass Asiaticoside in Kombination mit einer umfassenden Pflege ein vielversprechendes therapeutisches Potenzial zur Verbesserung der Narbenheilung und der psychischen Gesundheit älterer Verbrühungspatienten aufweisen..
Centella asiaticawird zunehmend in der Dermatologie und in Kosmetika zur Wundheilung, Barrierefunktionserhaltung, Narbenmodulation und Lichtalterung eingesetzt. Präklinische und klinische Daten haben gezeigt, dass die Wirkstoffe komplementäre Wirkungen auf die Hautbiologie ausüben, darunter die Stimulation der Kollagensynthese und des dermalen Matrixumbaus sowie die Modulation proinflammatorischer Signalwege.Eine kosmetische Zusammensetzung aus mehrschichtigen Liposomen, die Asiaticosid als Faltenwirkstoff enthalten, zeigte eine deutlich verbesserte Stabilität und transdermale Absorption und wies eine ausgezeichnete Anti-Falten-Wirkung auf..
Asiaticosid ist im Allgemeinen gut verträglich.Centella asiaticaAsiaticosid und seine Triterpenoid-Bestandteile werden seit langem sicher in der traditionellen Medizin und Kosmetik eingesetzt. Es wird in großem Umfang als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln, als pharmazeutischer Wirkstoff und als kosmetischer Wirkstoff vermarktet. In der Europäischen UnionCentella asiaticaPräparate werden entsprechend ihrer medizinischen oder lebensmittelrechtlichen Bestimmung reguliert und auf den Markt gebracht. Die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) hat bewertetCentella asiaticafür die traditionelle medizinische Verwendung, und der Ausschuss für pflanzliche Arzneimittel (HMPC) hat eine Monographie veröffentlicht, die zu dem Schluss kommt, dassCentella asiaticaDie Präparate sind sicher und wirksam in der Anwendung.In den Vereinigten Staaten ist Asiaticosid als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln erhältlich. Die USP hat einen Referenzstandard für Asiaticosid (Katalognummer 1043331) zur Unterstützung der Qualitätskontrolle und Standardisierung festgelegt.Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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