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Detaillierte Produktbeschreibung
Liposomales L-Histidin 80 % ist ein hochwertiger Inhaltsstoff für Nahrungsergänzungsmittel, der L-Histidin in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. L-Histidin (CAS 71-00-1), auch bekannt als (2S)-2-Amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propansäure oder α-Amino-1H-imidazol-4-propionsäure, ist eine essentielle proteinogene Aminosäure mit der Summenformel C₆H₉N₃O₂ und einer molaren Masse von 155,16 g/mol.Es tritt als weiße Kristalle oder als kristallines Pulver auf, das geruchlos ist, einen leicht bitteren Geschmack hat und in Wasser löslich ist..
L-Histidin ist eine der neun essentiellen Aminosäuren des Menschen. Es handelt sich um eine basische Aminosäure mit einer Imidazol-Seitenkette, die ihr einzigartige chemische Eigenschaften verleiht, darunter Metallchelatbildung, antioxidative Aktivität und pH-Pufferkapazität. L-Histidin ist besonders wichtig als direkte Vorstufe der Carnosinsynthese in Skelettmuskel- und Hirngewebe und dient zudem als Vorstufe von Histamin, einem wichtigen Mediator von Immun- und Entzündungsreaktionen.Die Verbindung kommt in proteinreichen Lebensmitteln wie Fleisch, Geflügel, Fisch, Milchprodukten und Eiern vor..
Konventionelles L-Histidin stellt erhebliche Herausforderungen bei der Formulierung dar. Die Substanz wird im Dünndarm über einen aktiven Transportmechanismus resorbiert, der die Anwesenheit von Natrium erfordert, welches bei hohen Dosen gesättigt sein kann.Darüber hinaus konkurriert L-Histidin mit anderen Aminosäuren um den Transport durch das Darmepithel, wodurch der Anteil, der in den systemischen Kreislauf gelangt, begrenzt wird.
Die liposomale Verkapselung bietet vier entscheidende Vorteile:
1. Außergewöhnlich hohe Verkapselungseffizienz und anhaltende Freisetzung— Eine Stabilitätsstudie, in der Aminosäure-verkapselte Liposomen mit Doppelemulsionen verglichen wurden, zeigte, dass die Verkapselungseffizienz von Aminosäuren in Liposomen über97%mit kumulierten Veröffentlichungsraten unter30 % für 5 TageDie Studie bestätigte, dass die liposomale Verkapselung eine ausgezeichnete Retention und anhaltende Freisetzung von Aminosäuren ermöglicht und somit ein ideales Verabreichungssystem für essentielle Aminosäuren, einschließlich L-Histidin, darstellt.
2. Schutz vor konkurrierendem Verkehr— Die liposomale Verkapselung umgeht den natriumabhängigen aktiven Transportmechanismus durch die Nutzung lipidvermittelter Absorptionswege und gewährleistet so eine effiziente Abgabe von L-Histidin an die Zielzellen unabhängig vom Aminosäureverhältnis im Darmlumen.
3. Verbesserte zelluläre AufnahmeLiposomen verschmelzen direkt mit den Zellmembranen im Darm und ermöglichen so eine effiziente Aufnahme in die Zellen über lipidvermittelte Transportwege. Dieser Transportmechanismus ergänzt die physiologischen Transportwege von freiem L-Histidin und trägt zu einer verbesserten systemischen Absorption und Gewebeverteilung bei.
4. Kontinuierliche Freisetzung für verlängerte biologische Aktivität— Die liposomale Verabreichung sorgt für ein anhaltendes Freisetzungsprofil, das einen gleichmäßigen Aminosäurespiegel im Plasma aufrechterhält und so eine verlängerte Carnosinsynthese und antioxidative Aktivität unterstützt, anstatt eines scharfen Anstiegs mit anschließendem raschen Abfall.
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥80% L-Histidin mittels HPLC, mit USP/EP/FCC-Qualitätsanalyse von 98,5%–101,5% auf Trockenbasis verfügbar.
Liposomale Verstärkung— Die liposomale Verkapselung erreicht eine Verkapselungseffizienz von >97 % bei einer kumulativen Freisetzung von <30 % über 5 Tage und bietet so eine anhaltende Wirkstofffreisetzung und Schutz vor konkurrierenden Transportmechanismen.
Carnosin-Vorstufe— L-Histidin ist die direkte Vorstufe von Carnosin (β-Alanyl-L-Histidin), einem potenten endogenen Antioxidans und Anti-Glykations-Dipeptid, das in Skelettmuskel- und Hirngewebe synthetisiert wird..
Unterstützung der StoffwechselgesundheitDie Einnahme von 4,0–4,5 g Histidin pro Tag und eine erhöhte Histidinzufuhr über die Nahrung sind mit einem niedrigeren BMI, geringerer Fettmasse, verbesserten Markern der Glukosehomöostase (HOMA-IR, Nüchternblutzucker, 2-Stunden-postprandialer Blutzucker), niedrigeren Konzentrationen proinflammatorischer Zytokine und reduziertem oxidativem Stress verbunden..
Unterstützung der ImmunfunktionHistidin ist die Vorstufe von Histamin, das Wachstum und Funktion von Immunzellen vermittelt. In-vitro-Studien zeigen, dass die Zugabe von Histidin zum Kulturmedium die Apoptose verhinderte, das Zellwachstum förderte und die Antikörperproduktion in Lymphozyten erhöhte..
Klinisch auf Sicherheit geprüft— Eine Histidinbeladung (0,054 g/kg) wurde bei pädiatrischer Leukämie sicher angewendet, und kleinere klinische Studien bei Prädiabetes und Adipositas (4–8 g/Tag) verbesserten den postprandialen Blutzuckerspiegel und erhöhten die Anzahl der mukosaassoziierten invarianten T-Zellen (MAIT-Zellen)..
Wasserlöslich— Wasserlöslich; geeignet für Kapseln, Tabletten, Getränkepulver und funktionelle Getränke.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
| Anwendung | Empfohlene Anwendung | Anmerkungen |
|---|---|---|
| Kapseln / Tabletten | 500–1000 mg pro Portion | 1–4 Kapseln täglich zwischen den Mahlzeiten; Aminosäuren werden am besten aufgenommen, wenn sie eine halbe Stunde vor dem Essen oder Schlafengehen eingenommen werden. |
| Funktionelle Getränke | 250–500 mg pro 250 ml | Wasserlöslich; geeignet für RTD-Formate |
| Getränkepulver | 1.000–4.000 mg pro Beutel | In klinischen Studien wurden 4–8 g/Tag zur Stoffwechselunterstützung eingesetzt. |
| Formeln zur Unterstützung des Immunsystems | 1.000–2.000 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Vitamin C, Zink oder L-Carnosin |
| Formeln für die Stoffwechselgesundheit | 4.000–8.000 mg pro Portion | In klinischen Studien wurden 4–8 g/Tag zur Verbesserung des postprandialen Blutzuckerspiegels eingesetzt. |
Klinische Studien und behördliche Richtlinien empfehlen üblicherweise unterschiedliche L-Histidin-Dosierungen je nach Anwendungsgebiet. Der derzeit geschätzte Bedarf an Histidin für gesunde Erwachsene liegt bei 8–12 mg pro kg Körpergewicht und Tag.In Humanstudien wurden Dosen zwischen 1 und 8 Gramm pro Tag verwendet.Kleinere klinische Studien bei Prädiabetes und Adipositas verwendeten 4–8 g pro Tag und zeigten eine Verbesserung des postprandialen Blutzuckerspiegels, eine Zunahme der MAIT-Zellen und eine Veränderung der Darmmikrobiota.Die Einnahme von 4,0–4,5 g Histidin pro Tag sowie eine erhöhte Histidinzufuhr über die Nahrung sind mit einem niedrigeren BMI, geringerer Fettmasse, verbesserten Markern der Glukosehomöostase, reduzierten proinflammatorischen Zytokinen und vermindertem oxidativem Stress verbunden.Bei hoher Histidinzufuhr (>24 g/Tag) berichten Studien über Nebenwirkungen wie einen verminderten Serumzinkspiegel und kognitive Beeinträchtigungen.Zur allgemeinen Unterstützung des Immunsystems und der antioxidativen Wirkung werden üblicherweise 1–4 g täglich eingenommen. Liposomale Formulierungen ermöglichen aufgrund der verbesserten Bioverfügbarkeit eine effizientere Verwertung niedrigerer Dosen.
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L-Histidin-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
L-Histidin (CAS 71-00-1), auch bekannt als (2S)-2-Amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propansäure oder α-Amino-1H-imidazol-4-propionsäure, ist eine essentielle proteinogene Aminosäure mit der Summenformel C₆H₉N₃O₂ und einer molaren Masse von 155,16 g/mol.Es tritt als weiße Kristalle oder als kristallines Pulver auf, das geruchlos ist und einen leicht bitteren Geschmack hat.L-Histidin ist eine basische Aminosäure, die sich durch eine Imidazol-Seitenkette auszeichnet, welche ihr einzigartige chemische Eigenschaften verleiht, darunter Metallchelatbildung, antioxidative Aktivität und pH-Pufferkapazität.
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 71-00-1 |
| Molekularformel | C₆H₉N₃O₂ |
| Molekulargewicht | 155,16 g/mol |
| IUPAC-Name | (2S)-2-Amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propansäure |
| Aussehen | Weiße Kristalle oder kristallines Pulver |
| Geruch | Geruchlos; leicht bitterer Geschmack |
| Löslichkeit | In Wasser löslich |
| USP/EP-Test | 98,5 %–101,5 % bezogen auf die Trockenmasse |
| FEMA Nr. | 3694 |
| JECFA Geschmack Nr. | 1431 |
Die Essenzialität von Histidin war historisch umstritten. Die anfängliche Nichtessenzialität von Histidin basierte auf Aminosäuremangelstudien während einer proteinarmen Ernährung. Da diese Studien jedoch nur 6–8 Tage dauerten, ergab sich keine negative Stickstoffbilanz, und Histidin wurde zunächst als nichtessenzielle Aminosäure eingestuft.Diese Studien wurden etwa zwei Jahrzehnte später von Kopple und Swendseid in Frage gestellt, die Beweise dafür lieferten, dass Histidin eine essentielle Aminosäure ist..
Anzeichen für einen Histidinmangel – darunter eine negative Stickstoffbilanz, ein reduziertes Serumalbumin und ein reduzierter Hämatokritwert sowie ein Abbau der Skelettmuskulatur – traten auf, als eine kleine Anzahl von Personen über einen längeren Zeitraum (im Mittel 35 ± 2 Tage) mit einer histidinarmen Diät gefüttert wurde.Mit der Einnahme der histidinarmen Diät wurde die Stickstoffbilanz allmählich negativ, und bei sechs Probanden sank das Serumalbumin. Der Plasmahistidinspiegel fiel um 82 ± 6 %, der Muskelhistidinspiegel um 62 ± 19 %, der Hämatokrit um 25 ± 9 % und der Serumeisenspiegel stieg an. Die Probanden fühlten sich unwohl, und in fünf Fällen entwickelte sich eine Hautläsion mit feinen Schuppen, trockener Haut und leichter Rötung.Nach Verabreichung der Histidin-angereicherten Diät normalisierte sich die Stickstoffbilanz, das Serumalbumin stieg an und die klinischen Symptome sowie die Hautläsionen verschwanden.Diese Beobachtungen deuten darauf hin, dass Histidin eine essentielle Aminosäure im normalen und chronisch urämischen Körper ist..
L-Histidin ist eine essentielle Aminosäure mit mehreren wichtigen physiologischen Funktionen:
Carnosin-Vorstufe— L-Histidin ist die direkte Vorstufe von Carnosin (β-Alanyl-L-Histidin), einem potenten endogenen Antioxidans und Anti-Glykations-Dipeptid, das in Skelettmuskel- und Hirngewebe synthetisiert wird.Die meisten funktionellen Eigenschaften von Carnosin stammen vom Imidazolring in seiner Struktur, und sowohl Carnosin als auch L-Histidin besitzen nahezu identische antioxidative Funktionen..
Immunfunktion— Histidin ist die Vorstufe von Histamin, das für das Immunsystem wichtig ist, da es das Wachstum und die Funktionalität von Immunzellen vermittelt.In-vitro-Studien zeigen, dass die Zugabe von 2 mM Histidin zum Kulturmedium die Apoptose verhinderte, das Zellwachstum steigerte und die Antikörperproduktion in Lymphozyten erhöhte..
StoffwechselgesundheitDie Einnahme von 4,0–4,5 g Histidin pro Tag und eine erhöhte Histidinzufuhr über die Nahrung sind mit einem niedrigeren BMI, geringerer Fettmasse, verbesserten Markern der Glukosehomöostase, reduzierten proinflammatorischen Zytokinen und vermindertem oxidativem Stress verbunden..
Kognitive Funktion— Die Einnahme von Histidin verbessert auch die kognitive Funktion (reduziert Appetit, Angstzustände und Stressreaktionen und verbessert den Schlaf), möglicherweise durch die Verstoffwechselung von Histidin zu Histamin..
HautgesundheitHistidin kann durch Histidin-Ammoniak-Lyase zu Urocaninsäure (UCA), einem einzigartigen Photorezeptor, desaminiert werden. Histidin-induzierte trans-UCA-Spiegel in der Haut deuten auf eine Rolle von Histidin bei der Immunfunktion, insbesondere in der Haut, hin..
L-Histidin ist neben β-Alanin eine der beiden Aminosäurevorstufen für die Carnosinsynthese. Carnosin wird in der Skelettmuskulatur von Säugetieren durch Carnosinsynthase synthetisiert und findet sich nicht nur in der Skelettmuskulatur, sondern auch im Gehirn und anderen Geweben.Das Dipeptid wirkt als starkes Antioxidans, Anti-Glykationsmittel und Entgiftungsmittel für reaktive Carbonylverbindungen. Es wurde festgestellt, dass β-Alanin den Histidin-Stoffwechsel reguliert und dessen synergistischen Effekt bei der Entgiftung reaktiver Carbonylverbindungen aktiviert..
Histidin wird durch das Enzym Histidindecarboxylase (HDC) in Histamin umgewandelt. Histamin reguliert zahlreiche physiologische und immunologische Prozesse durch die Aktivierung verschiedener Histaminrezeptoren auf Zielzellen. Es wird in Mastzellen und Basophilen durch die Wirkung von HDC auf L-Histidin synthetisiert und ist der wichtigste chemische Mediator bei allergischen Reaktionen, Gefäßerweiterung und Immunantworten.Histamin aktiviert außerdem die Thrombozytenaggregation und induziert die Th2-Zellaktivität, indem es sowohl die IL-12-Produktion verringert als auch die IL-10-Produktion erhöht..
Kleinere klinische Studien bei Prädiabetes und Adipositas (4–8 g/Tag) zeigten, dass eine Histidin-Supplementierung den postprandialen Blutzuckerspiegel verbesserte, die Anzahl der mukosaassoziierten invarianten T-Zellen (MAIT-Zellen) erhöhte und die Darmmikrobiota sowie die epigenetische Regulation des Aminosäuretransporters SLC7A5 veränderte.Die Einnahme von 4,0–4,5 g Histidin pro Tag ist mit einem niedrigeren BMI, geringerer Fettmasse, verbesserten Markern der Glukosehomöostase (HOMA-IR, Nüchternblutzucker, 2-Stunden-postprandialer Blutzucker), niedrigeren Konzentrationen proinflammatorischer Zytokine und reduziertem oxidativem Stress verbunden.Es ist unklar, ob die Verbesserungen der Glukoseregulationsmarker auf einen reduzierten BMI und Fettanteil, einen erhöhten Carnosinspiegel (ein Stoffwechselprodukt von Histidin mit antioxidativer Wirkung) oder beides zurückzuführen sind..
Neben der Histaminsynthese kann Histidin durch die Histidin-Ammoniak-Lyase zu Urocaninsäure (UCA) desaminiert werden. UCA ist ein einzigartiger Photorezeptor, und seine Umwandlung von cis-UCA zu trans-UCA initiiert die immunreduktive Wirkung der solaren UV-B-Strahlung. Studien deuten auf die Rolle von Histidin in der Immunfunktion, insbesondere in der Haut, hin..
Kleinere klinische Studien bei Prädiabetes und Adipositas (4–8 g/Tag) verbesserten den postprandialen Blutzuckerspiegel, erhöhten die Anzahl der mukosaassoziierten invarianten T-Zellen (MAIT-Zellen) und veränderten die Darmmikrobiota sowie die epigenetische Regulation des Aminosäuretransporters SLC7A5.Die Einnahme von 4,0–4,5 g Histidin pro Tag und eine erhöhte Histidinzufuhr über die Nahrung sind mit einem niedrigeren BMI, geringerer Adipositas, verbesserten Markern der Glukosehomöostase (HOMA-IR, Nüchternblutzucker, 2-Stunden-postprandialer Blutzucker), niedrigeren Konzentrationen proinflammatorischer Zytokine und reduziertem oxidativem Stress verbunden..
Die Histidinbelastung (mit einer Dosis von 0,054 g/kg) wurde bei pädiatrischer Leukämie sicher angewendet, um den Folsäurestatus zu beurteilen.Die meisten erblichen Mängel wichtiger Histidin-abbauender Enzyme verlaufen phänotypisch weitgehend stumm, und Personen mit Histidin-Ammoniak-Lyase-Mangel, der zu einem vier- bis zehnfach höheren Histidinspiegel im Blut führt, zeigen keine schwerwiegenden Krankheitszeichen.Bei hoher Histidinzufuhr (>24 g/Tag) berichten Studien über Nebenwirkungen wie einen verminderten Serumzinkspiegel und kognitive Beeinträchtigungen.Bei Menschen führte eine zweiwöchige Gabe von 4 g Histidin pro Tag zu keiner Veränderung der Zinkkonzentrationen im Serum oder Urin..
Angesichts der Häufigkeit von Folsäuremangel bei Krebspatienten verdient die kontrollierte diätetische Histidin-Supplementierung weitere Untersuchungen, stratifiziert nach Darmdysbiose, als Ergänzung zur Immuntherapie bei Patienten mit Krebs im Stadium III oder IV in der Erstlinientherapie, insbesondere bei älteren Patienten, oder als interpretative Maßnahme zur Prävention oder Verzögerung des Krebsausbruchs bei Personen mit hohem Krebsrisiko..
Trotz seiner essenziellen physiologischen Funktionen stellt natives L-Histidin erhebliche Absorptionsprobleme dar. Die Substanz wird im Dünndarm über einen aktiven Transportmechanismus aufgenommen, der die Anwesenheit von Natrium erfordert, welches bei hohen Dosen gesättigt sein kann.Darüber hinaus konkurriert L-Histidin mit anderen Aminosäuren um den Transport durch das Darmepithel, wodurch der Anteil, der in den systemischen Kreislauf gelangt, begrenzt wird.
Die Liposomale Verkapselung überwindet diese Einschränkungen durch eine Phospholipid-Doppelschicht, die L-Histidin während der Verdauungspassage schützt und einen alternativen Absorptionsweg bietet, der den konkurrierenden Aminosäuretransporter umgeht.
Die liposomale Verkapselung von L-Histidin bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umschließt das L-Histidin-Molekül und bildet eine Schutzhülle, die Stabilität, Absorption und zelluläre Aufnahme verbessert. Dieses Verabreichungssystem:
Erreicht eine Verkapselungseffizienz von >97 % bei einer kumulativen Freisetzung von <30 % über 5 Tage
Umgeht sättigbare intestinale Transporter durch lipidvermittelte Absorption
Sorgt für eine anhaltende Freisetzung zur verlängerten Carnosinsynthese und antioxidativen Wirkung.
Verbessert die Dispergierbarkeit in Wasser für die Verwendung in wässrigen Formulierungen
Liposomale Aminosäure-Transportsysteme wurden intensiv hinsichtlich ihrer Fähigkeit untersucht, die Stabilität und Bioverfügbarkeit essentieller Aminosäuren zu verbessern. Die Verkapselungseffizienz von Aminosäuren in Liposomen liegt bei über 97 %, mit kumulativen Freisetzungsraten unter 30 % über 5 Tage, was exzellente Retentions- und kontrollierte Freisetzungseigenschaften belegt..
L-Histidin wird in üblichen Dosierungen im Allgemeinen gut vertragen. Der derzeit geschätzte Bedarf an Histidin für gesunde Erwachsene liegt bei 8–12 mg pro kg Körpergewicht und Tag.In Humanstudien wurden Dosen zwischen 1 und 8 Gramm pro Tag verwendet.Bei hoher Histidinzufuhr (>24 g/Tag) berichten Studien über Nebenwirkungen wie einen verminderten Serumzinkspiegel und kognitive Beeinträchtigungen.Es liegen nur wenige Forschungsergebnisse zu den Auswirkungen einer Histidinaufnahme in Dosen zwischen 4,5 und 24 g/Tag vor, weshalb kein tolerierbarer Höchstwert festgelegt wurde..
Der Regulierungsstatus variiert je nach Region:
Vereinigte StaatenL-Histidin ist als Inhaltsstoff von Nahrungsergänzungsmitteln reguliert. Die FDA-Datenbank „Substances Added to Food“ führt L-Histidin unter der CAS-Registrierungsnummer 71-00-1 mit den technischen Wirkungen als Geschmacksverstärker, Aromastoff oder Hilfsstoff sowie als Nahrungsergänzungsmittel.L-Histidin gilt gemäß 21 CFR § 582.5361 allgemein als sicher (GRAS), wenn es in Übereinstimmung mit guter Herstellungs- oder Fütterungspraxis verwendet wird.Es unterliegt außerdem den Bestimmungen des 21 CFR § 172.320 für die Verwendung als Lebensmittelzusatzstoff, wobei ein Grenzwert von 2,4 Gewichtsprozent des Gesamtproteins (ausgedrückt als freie Aminosäure) nicht überschritten werden darf..
europäische Union— L-Histidin ist in den EU-Mitgliedstaaten zur Verwendung in Lebensmitteln und Nahrungsergänzungsmitteln zugelassen.
Globale Standards— L-Histidin ist in der USP, der Europäischen Pharmakopöe und der Japanischen Pharmakopöe monographiert, mit einer Gehaltsspezifikation von 98,5 %–101,5 % auf Trockenbasis.
Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
99 $/kg
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