Calciumgluconat-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund

Was ist Calciumgluconat?

Calciumgluconat (CAS 299-28-5) ist das Calciumsalz der D-Gluconsäure und wird chemisch als D-Gluconsäure-Calciumsalz (2:1) bezeichnet. Die wasserfreie Form hat die Summenformel C₁₂H₂₂CaO₁₄ und eine molare Masse von 430,38 g/mol, während das Monohydrat eine molare Masse von 448,39 g/mol aufweist. Es liegt als weißes, kristallines Granulat oder Pulver vor, ist geruchlos und luftstabil. Es ist in Wasser langsam löslich (1 g löst sich langsam in etwa 30 ml Wasser bei 25 °C und in etwa 5 ml kochendem Wasser) und in Alkohol und vielen anderen organischen Lösungsmitteln unlöslich. Seine Lösungen reagieren neutral auf Lackmuspapier..

Regulierungsstatus und Arzneibuchstandards

Calciumgluconat genießt sowohl als Arzneimittel als auch als Lebensmittelzutat eine etablierte regulatorische Stellung:

USP-MonographieDie wasserfreie Form enthält, bezogen auf die Trockenmasse, mindestens 98,0 % und höchstens 102,0 % C₁₂H₂₂CaO₁₄. Die Monohydrat-Form enthält mindestens 98,5 % und höchstens 102,0 % C₁₂H₂₂CaO₁₄·H₂O, sofern sie nicht ausdrücklich als nicht zur Herstellung von Injektionspräparaten bestimmt gekennzeichnet ist. Calciumgluconat, das zur Herstellung von Injektionspräparaten bestimmt ist, ist entsprechend gekennzeichnet; es kann auch als zur Herstellung von oralen Darreichungsformen bestimmt gekennzeichnet sein..

Lebensmittelzusatzstoff— Calciumgluconat dient als Säureregulator, Festigungsmittel, Stabilisator und Verdickungsmittel und trägt die INS-Nummer 578 und die E-Nummer E578.Es ist in Lebensmitteln in der Europäischen Union ohne Höchstmenge (quantum satis) zugelassen.Die FDA erkennt es als Lebensmittelzusatzstoff und GRAS-Substanz gemäß 21 CFR Parts 170–186 an..

Mechanismen der Kalziumabsorption

Die Kalziumaufnahme im Darm erfolgt über zwei unterschiedliche Mechanismen:

Transzelluläre AbsorptionEin aktiver, energieabhängiger Prozess, der hauptsächlich im Zwölffingerdarm stattfindet. Er ist von der Konzentration calciumbindender Proteine ​​abhängig und schnell sättigbar. Dieser Stoffwechselweg benötigt aktives Vitamin D.

Parazelluläre AbsorptionEin passiver, energieunabhängiger Prozess, der im gesamten Darm stattfindet. Er ist unabhängig von der Kalziumkonzentration im Darmlumen und lässt sich nicht schnell sättigen. Dieser Stoffwechselweg ist nicht von Vitamin D abhängig.

Calciumgluconat wird über den parazellulären Weg aufgenommen, der keine Magensäure zur Auflösung benötigt. Daher wird Calciumgluconat mit und ohne Nahrung gleichermaßen gut resorbiert und ist die bevorzugte Darreichungsform für Menschen mit Hypochlorhydrie oder solche, die säurehemmende Medikamente einnehmen.

Physiologische Funktionen von Kalzium

Calcium ist das am häufigsten vorkommende Mineral im menschlichen Körper; etwa 99 % davon sind in Knochen und Zähnen als Hydroxylapatitkomplexe gespeichert. Zu seinen wichtigsten physiologischen Funktionen gehören:

• Knochenstruktur— Kalzium verleiht Knochen und Zähnen Festigkeit und Struktur.

• Muskelkontraktion— Kalzium löst die für die Muskelbewegung notwendige Interaktion zwischen Aktin- und Myosinfilamenten aus.

• Nervenübertragung— Kalziumionen sind für die Freisetzung von Neurotransmittern an synaptischen Verbindungen unerlässlich.

• Blutgerinnung— Kalzium ist ein Kofaktor für mehrere Gerinnungsfaktoren in der Gerinnungskaskade

• Herz-Kreislauf-Funktion— Kalzium reguliert Herzrhythmus und Gefäßtonus

• Hormonsekretion— Kalziumsignale sind für die Freisetzung verschiedener Hormone erforderlich.

Die Herausforderung der Bioverfügbarkeit

Trotz der essenziellen physiologischen Funktionen von Kalzium stößt die herkömmliche orale Kalziumzufuhr an Absorptionsgrenzen. Die Kalziumabsorption ist abhängig von streng regulierten intestinalen Transportsystemen, und eine Erhöhung der verabreichten Dosis führt nicht zu einer proportionalen Steigerung der Absorptionseffizienz. Zudem kann Kalzium an Nahrungsbestandteile wie Oxalate und Phytate binden, was die Absorption hemmt.

Die Liposomale Verkapselung überwindet diese Einschränkungen durch eine Phospholipid-Doppelschicht, die Kalzium vor dem Abbau im Magen und vor Nahrungsinhibitoren schützt und die intestinale Absorption über lipidvermittelte Wege verbessert. Liposomen schützen die Wirkstoffe vor der Zerstörung durch Magensäure und Verdauungsenzyme, und aufgrund ihrer Affinität zu Zellmembranen können die Wirkstoffe die Darmwand effizienter durchdringen und direkt in den Blutkreislauf und die Zellen gelangen..

Liposomales Calciumgluconat

Die liposomale Verkapselung von Calciumgluconat bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umschließt den Calciumgluconat-Komplex und bildet eine Schutzhülle, die die Absorption verbessert und eine gezielte Freisetzung ermöglicht. Dieses Verabreichungssystem:

• Schützt Kalzium vor dem Abbau durch Magensäure und Nahrungsinhibitoren

• Verbessert die intestinale Absorption über lipidvermittelte Wege

• Sorgt für eine anhaltende Freisetzung und einen verlängerten Anstieg des Kalziumspiegels.

• Minimiert den direkten Kontakt zwischen Kalzium und der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts.

Der liposomale Träger ermöglicht eine "Chylomikron-ähnliche" Absorption, was eine gleichmäßige Freisetzung in den Blutkreislauf und einen effizienteren Einbau in die Skelettstruktur ermöglicht.Liposomales Calciumgluconat bietet im Vergleich zu Standardgluconat eine ausgezeichnete Dispergierbarkeit in Wasser und eignet sich daher für flüssige Formulierungen, einschließlich funktioneller Getränke und Shots..

Klinische Evidenz

Liposomale Kalziumabsorption

Obwohl die klinischen Belege für die Anwendung der Liposomentechnologie zur Verbesserung der Kalziumabsorption noch relativ begrenzt sind, liefern bestehende Studien unterstützende Erkenntnisse. Frühere Human- und Tierstudien haben gezeigt, dass Liposomenformulierungen die Bioverfügbarkeit von Mineralstoffen um das 1,2- bis 1,6-Fache erhöhen können, was mit dem in einer pharmakokinetischen Studie am Menschen beobachteten 1,56-fachen Anstieg der AUC übereinstimmt..

In einer klinischen Studie (NCT06372158) werden derzeit die Auswirkungen der liposomalen Verkapselung auf die Absorption und den Stoffwechsel von Kalziumpulver bei Osteoporose-Patienten untersucht. Dabei werden die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit von liposomalem Kalzium mit der von herkömmlichen Kalziumpräparaten verglichen..

Management der Hypokalzämie

Calciumgluconat ist das bevorzugte Calciumsalz zur Behandlung der akuten symptomatischen Hypokalzämie, einschließlich hypokalzämischer Tetanie, Hypokalzämie im Zusammenhang mit Hypoparathyreoidismus und Hypokalzämie aufgrund von schnellem Wachstum oder Schwangerschaft.Das Injektionspräparat enthält 100 mg Calciumgluconat pro ml, entsprechend 9,3 mg (0,465 mEq) elementarem Calcium. Zur oralen Einnahme werden Calciumgluconat-Tabletten üblicherweise in einer Tagesdosis von 500 bis 1000 mg, aufgeteilt in zwei oder drei Einzeldosen, verabreicht..

Lebensmittelanreicherung

Calciumgluconat wird häufig zur Anreicherung von Lebensmitteln verwendet, darunter Milchprodukte, Getränke, Säfte, Fruchtkonzentrate und Nahrungsergänzungsmittel, ohne dass die sensorischen Eigenschaften des angereicherten Produkts beeinträchtigt werden.Es wurde hinsichtlich seiner Eignung zur Kalziumanreicherung von fermentierten Trockenwürsten und kalziumangereicherten funktionellen Fruchtkonfitüren untersucht..

Sicherheit und Regulierung

Calciumgluconat ist im Allgemeinen gut verträglich. Die häufigsten Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Trakt, darunter Verstopfung und Blähungen, treten jedoch bei Calciumgluconat seltener auf als bei Calciumcarbonat. Die tolerierbare Höchstmenge (UL) für elementares Calcium beträgt 2.500 mg/Tag für Erwachsene im Alter von 19 bis 50 Jahren und 2.000 mg/Tag für Erwachsene ab 51 Jahren..

Calciumgluconat ist von der FDA allgemein als sicher (GRAS) eingestuft und ist in der Europäischen Union als Lebensmittelzusatzstoff (E578) ohne Höchstmenge (quantum satis) zugelassen.Es ist in der USP, der Europäischen Pharmakopöe und der Internationalen Pharmakopöe als Monographie aufgeführt. Die Japanische Pharmakopöe enthält ebenfalls eine Monographie für Calciumgluconathydrat.Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.

Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.

59 $/kg