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Detaillierte Produktbeschreibung
Liposomales Curcumin 70 % ist ein hochwertiger Nahrungsergänzungsmittel-Inhaltsstoff, der Curcumin in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem liefert. Curcumin (Diferuloylmethan oder Curcumin I) ist das wichtigste Curcuminoid der Kurkuma, einer mehrjährigen, rhizombildenden Pflanze aus der Familie der Ingwergewächse (Zingiberaceae), die in tropischen und subtropischen Regionen beheimatet ist. Die drei Hauptbestandteile der Kurkuma – Curcumin, Demethoxycurcumin und Bisdemethoxycurcumin – werden zusammenfassend als Curcuminoide bezeichnet, wobei Curcumin der am häufigsten vorkommende und biologisch aktivste Bestandteil ist.
Curcumin wurde aufgrund seiner vielfältigen pharmakologischen Wirkungen, darunter entzündungshemmende, antioxidative, krebshemmende, neuroprotektive und immunmodulatorische Effekte, umfassend untersucht. Es moduliert wichtige Signalwege wie NF-κB, das NLRP3-Inflammasom und Nrf2, was zu seinem vielfältigen therapeutischen Potenzial beiträgt. Seine klinische Anwendung ist jedoch aufgrund der geringen oralen Bioverfügbarkeit stark eingeschränkt. Die liposomale Verkapselung begegnet dieser Herausforderung, indem sie Curcumin vor dem Abbau schützt und seine Aufnahme in die Zielzellen verbessert.
Curcumin stellt erhebliche Herausforderungen an die Formulierung. Die Substanz ist praktisch wasserunlöslich, zersetzt sich rasch unter alkalischen Bedingungen und unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus in Darm und Leber. Nach oraler Gabe von konventionellem Curcumin wird der Großteil von der Darmflora metabolisiert oder vor der Resorption ausgeschieden, sodass nur ein geringer Anteil den systemischen Kreislauf erreicht. Natives Curcumin weist eine geringe Darmpermeabilität auf, und seine niedrige Löslichkeit schränkt die Resorption zusätzlich ein.
Die liposomale Verkapselung bietet drei entscheidende Vorteile:
1. Verbesserung der Löslichkeit und StabilitätDurch die Verkapselung von Curcumin in einer Sonnenblumen-Phospholipid-Doppelschicht werden dessen Löslichkeit und Stabilität deutlich verbessert. Die Liposomen bilden eigenständige Nanopartikel, die die Wasserlöslichkeit von Curcumin erhöhen und es gleichzeitig vor äußeren Umwelteinflüssen wie Licht, Wärme und Oxidation schützen. Die Liposomenmembran bewahrt Curcumin vor enzymatischem Abbau im Magen-Darm-Trakt und erhält so seine intakte Molekularstruktur bis zum Erreichen der Zielzellen.
2. Verbesserte zelluläre AufnahmeLiposomen verschmelzen direkt mit den Zellmembranen im Darm, wodurch eine effiziente Aufnahme in die Zellen ermöglicht und die Einschränkungen der passiven Diffusion umgangen werden. In einer klinischen Studie am Menschen erreichte liposomales Curcumin eine maximale Plasmakonzentration von 423 ng/ml gegenüber 34 ng/ml für freies Curcumin, was eine deutlich verbesserte systemische Exposition bestätigt.
3. Überlegene BioverfügbarkeitIn einer randomisierten, doppelblinden klinischen Studie wurde ein neuartiges, doppelschichtiges Nano-Liposomen-Curcumin (BNT–C060) mit herkömmlichem freiem Curcumin an gesunden männlichen Probanden verglichen. Die liposomale Formulierung zeigte eine 23,2-fach höhere dosisnormalisierte Plasma-AUC₀–ₜ (5,00 vs. 0,22 ng·h/ml/mg), eine 53-fach höhere C<sub>max</sub> (1,06 vs. 0,02 ng/ml/mg) und eine 35,3-fach höhere renale Exposition. Die T<sub>max</sub> wurde ebenfalls signifikant früher erreicht (0,86 vs. 3,3 h), was auf eine schnellere Absorption hindeutet. Eine orale Einzeldosis der liposomalen Formulierung wurde im untersuchten Dosisbereich im Allgemeinen gut vertragen, ohne dass klinisch relevante Sicherheitssignale beobachtet wurden.
| Feld | Details |
|---|---|
| Produktname | Liposomales Curcumin 70% |
| CAS-Nr. | 458-37-7 |
| Wirkstoff | Curcumin (Curcuminoid-Komplex) |
| Analysemethode | RP-HPLC mit C18-Säule; mobile Phase Acetonitril und 20 mM Kaliumdihydrogenphosphat (pH 3,0) im Verhältnis 55:45; Detektion bei 420 nm; LC-MS/MS zur Identitätsbestätigung |
| Reinheit | ≥ 70 % Curcumin (HPLC); ≥ 95 % Assay verfügbar |
| Aussehen / Farbe | Orange-gelbes bis gelbes feines Pulver |
| Darreichungsform | Liposomales Pulver, wasserdispergierbar |
| Empfohlene Dosierung | 200–1000 mg pro Tag; in klinischen Studien wurde liposomales Curcumin in Dosen von 50 mg zweimal täglich und bis zu 400 mg/m² i.v. untersucht. |
| Anwendung | Gelenkgesundheit, antioxidativer Schutz, entzündungshemmende Wirkung, Stoffwechselfunktion, Nervenschutz, Immunfunktion, gesundes Altern |
| Extraktquelle | Curcuma longaKurkuma-Rhizomextrakt; Sonnenblumen-Phospholipid-Liposomen-Träger |
| Molekularformel | C₂₁H₂₀O₆ |
| Molekulargewicht | 368,37 g/mol |
| Lieferzeit | Lagerware: 3–5 Werktage; Großbestellungen/Sonderanfertigungen: 2–3 Wochen |
| Versandart | Internationaler Expressversand (FedEx / DHL / UPS); Luft- und Seefracht möglich; weltweiter Versand auch in entlegene Gebiete |
| Lagerung | Kühl und trocken lagern, vor direkter Sonneneinstrahlung, Hitze und Feuchtigkeit schützen; Behälter dicht verschlossen halten. Haltbarkeit: 24 Monate bei sachgemäßer Lagerung in ungeöffneter Originalverpackung. |
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥70% Curcumin mittels HPLC, um einen gleichbleibenden Wirkstoffgehalt zu gewährleisten.
Liposomale Verstärkung— Die Verkapselung mit einer Sonnenblumen-Phospholipid-Doppelschicht erreicht eine Verkapselungseffizienz von ca. 86 % bei einer Partikelgröße von 100–120 nm und einem Zeta-Potential von −31 bis −55 mV.
Klinische Validierung am Menschen— Eine randomisierte, doppelblinde klinische Studie zeigte eine 23,2-fach höhere Plasma-AUC₀–ₜ, eine 53-fach höhere Cmax und eine 35,3-fach höhere Exposition im Urin im Vergleich zu freiem Curcumin.
Überlegene Plasmakonzentration— Liposomales Curcumin erreichte in einer pharmakokinetischen Studie am Menschen eine Cmax von 423 ng/ml gegenüber 34 ng/ml für freies Curcumin.
Schnellere Absorption— Tmax von 0,86 h gegenüber 3,3 h für freies Curcumin, was auf einen deutlich schnelleren Wirkungseintritt hindeutet.
Entzündungshemmende Mechanismen— Curcumin hemmt die NF-κB-Signalübertragung, reduziert die mitochondriale ROS-Produktion und unterdrückt die Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms.
Wasserdispergierbar— Geeignet für Kapseln, Tabletten, Getränkepulver und funktionelle Getränke.
Clean-Label-kompatibel— Trägerstoff: Nicht gentechnisch veränderte Sonnenblumenphospholipide; keine synthetischen Hilfsstoffe.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
| Anwendung | Empfohlene Anwendung | Anmerkungen |
|---|---|---|
| Kapseln / Tabletten | 200–500 mg pro Portion | Zu den Mahlzeiten einnehmen, um die Aufnahme zu verbessern |
| Funktionelle Getränke | 100–250 mg pro 250 ml | Wasserdispergierbar; geeignet für RTD-Formate |
| Getränkepulver | 200–500 mg pro Beutel | Für eine synergistische Absorption mit Piperin oder Phospholipiden mischen. |
| Formeln für die Gelenkgesundheit | 250–500 mg pro Portion | In einer randomisierten Studie wurde perioperativ zweimal täglich 50 mg liposomales Curcumin eingesetzt. |
| Entzündungshemmende Formeln | 250–500 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Boswellia, Quercetin oder Omega-3-Fettsäuren |
Klinische Studien untersuchten liposomales Curcumin in verschiedenen Dosierungen. In einer randomisierten, kontrollierten Studie an Patientinnen, die sich einer laparoskopischen Hysterektomie unterzogen, wurde zweimal täglich 50 mg liposomales Curcumin oral verabreicht, beginnend am ersten präoperativen Tag und fortgesetzt über zwei postoperative Tage. Dabei zeigten sich signifikant niedrigere VAS-Werte nach 24 Stunden (1,0 ± 0,4 vs. 1,8 ± 1,1 unter Placebo; p = 0,007) und höhere Werte für die Erholungsqualität (112,4 ± 2,2 vs. 105,6 ± 5,8; p < 0,001). In einer Phase-I/II-Studie wurde intravenöses liposomales Curcumin in Kombination mit Standardbestrahlung und Temozolomid bei Patienten mit neu diagnostizierten hochgradigen Gliomen untersucht. Hierbei wurden wöchentliche Dosen von 300, 350 und 400 mg/m² eingesetzt. Zur allgemeinen antioxidativen und entzündungshemmenden Unterstützung werden üblicherweise 200–500 mg täglich eingenommen. Liposomale Formulierungen ermöglichen aufgrund der verbesserten Bioverfügbarkeit möglicherweise eine effizientere Verwertung niedrigerer Dosen.
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Curcumin-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Curcumin (Diferuloylmethan oder Curcumin I) ist eine polyphenolische Verbindung und das wichtigste Curcuminoid der Kurkuma (Curcuma longaCurcumin (L.) ist eine natürliche Phenolverbindung, die für die gelbe Farbe von Kurkuma verantwortlich ist und zur Klasse der Diarylheptanoide gehört. Es ist praktisch unlöslich in Wasser, aber löslich in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Dimethylsulfoxid und Aceton.
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 458-37-7 |
| Molekularformel | C₂₁H₂₀O₆ |
| Molekulargewicht | 368,37 g/mol |
| IUPAC-Name | (1E,6E)-1,7-Bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)hepta-1,6-dien-3,5-dion |
| Aussehen | Orange-gelbes kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Praktisch unlöslich in Wasser; löslich in Ethanol, DMSO und Aceton |
| Schmelzpunkt | 183°C |
Kurkuma (Curcuma longaKurkuma (L.) ist eine mehrjährige, rhizombildende Pflanze aus der Familie der Ingwergewächse (Zingiberaceae) und stammt aus tropischen und subtropischen Regionen. Aus Kurkuma wird das Gewürz gewonnen.Curcuma longaRhizome und stellen die authentische Rohquelle von Curcumin dar. GetrocknetC. longaDie Rhizome enthalten 3–15 % Curcumin und seine verwandten Metaboliten, die zusammenfassend als Curcuminoide bezeichnet werden. Die drei Hauptbestandteile sind Curcumin (Curcumin I), Demethoxycurcumin (Curcumin II) und Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III).
Curcumin ist ein natürliches Polyphenol, das aus folgenden Bestandteilen gewonnen wird:Curcuma longaAufgrund seiner vielfältigen Wirkmechanismen und seines ausgezeichneten Sicherheitsprofils bietet es einen vielversprechenden Ansatz zur Hemmung der NLRP3-induzierten Entzündung. Das NLRP3-Inflammasom ist ein zentraler Molekülkomplex, der Entzündungskaskaden durch die Reifung von Interleukin-1β (IL-1β) und Interleukin-18 (IL-18) sowie durch die Induktion von Pyroptose verstärkt. Es spielt eine wichtige Rolle bei zahlreichen Erkrankungen, die mit chronischer Entzündung einhergehen, darunter rheumatoide Arthritis, chronisch-entzündliche Darmerkrankungen, neurodegenerative Erkrankungen und Arteriosklerose.
Präklinische Modelle haben gezeigt, dass Curcumin die NF-κB-Signalübertragung hemmt, die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) in den Mitochondrien reduziert und die Aktivierung von Caspase-1 sowie die Bildung des ASC-Proteins (Apoptose-assoziiertes, speckartiges Protein mit einer Caspase-Rekrutierungsdomäne) unterdrückt, wodurch die Aktivierung des Inflammasoms gehemmt wird. Curcumin konnte in Modellen von Arthritis, Colitis und Alzheimer erfolgreich IL-1β-induzierte biologische Effekte, Gewebeschäden und klinische Manifestationen verhindern. Die entzündungshemmende Wirkung von Curcumin bei neurologischen Erkrankungen beruht auf der Modulation wichtiger Signalwege (NF-κB, NLRP3-Inflammasom und Nrf2) und der Hochregulierung entzündungshemmender Zytokine (TGF-β und Interleukin-10).
Curcumin aktiviert den Nrf2/ARE-Signalweg (Antioxidant Response Element) und induziert die Expression endogener antioxidativer Enzyme wie Hämoxygenase-1 (HO-1), Katalase und Superoxiddismutase. Es fängt zudem freie Radikale und reaktive Sauerstoffspezies direkt ab und schützt so Zellbestandteile vor oxidativem Stress.
Curcumin reguliert mehrere Signalwege, die an der Krebsentstehung beteiligt sind, darunter PI3K/AKT/mTOR, Wnt/β-Catenin und MAPK/ERK1. Es verstärkt Apoptose und Autophagie durch Aktivierung von CASP3, hemmt die Metastasierung durch Reduktion der MMP- und VEGF-Sekretion und reguliert mutierte TP53-Proteine herunter. Dies belegt eine selektive Toxizität gegenüber verschiedenen Krebsarten. Diverse präklinische Zellkultur- und Tierstudien deuten darauf hin, dass Curcuminoide ein breites Spektrum an biologischer Aktivität als Antioxidantien, neuroprotektive, antitumorale und entzündungshemmende Wirkstoffe besitzen.
Curcumin besitzt nachweislich neuroprotektive Eigenschaften durch die Modulation neuroinflammatorischer Signalwege, die Reduktion von oxidativem Stress und die Hemmung der Amyloid-beta-Aggregation. Es unterdrückt Neuroinflammationen durch die Modulation der NF-κB- und NLRP3-Inflammasom-Signalwege und die Hochregulierung entzündungshemmender Zytokine.
Curcumin moduliert den Lipid- und Glukosestoffwechsel durch Aktivierung der AMPK und Hemmung der Lipogenese. Seine Wirkung auf das metabolische Syndrom, Insulinresistenz und die nichtalkoholische Fettlebererkrankung wurde untersucht.
Trotz seines breiten pharmakologischen Potenzials stellt Curcumin erhebliche Herausforderungen bei der Formulierung dar. Die Substanz ist praktisch unlöslich in Wasser, weist eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln auf und ist unter alkalischen Bedingungen stark anfällig für Abbau. Nach oraler Gabe wird Curcumin im Darm und in der Leber rasch metabolisiert, wobei es zu einer umfangreichen Konjugation in Glucuronide und Sulfate kommt. Die geringe orale Bioverfügbarkeit von Curcumin wird auf seine schlechte Wasserlöslichkeit, den schnellen Metabolismus und die geringe Darmpermeabilität zurückgeführt.
Eine pharmakokinetische Studie an gesunden Probanden, in der Liposomales Curcumin mit konventionellem freiem Curcumin verglichen wurde, verdeutlichte das Ausmaß der Herausforderung hinsichtlich der Bioverfügbarkeit. Nach einer einmaligen oralen Gabe von 400 mg Curcumin-Äquivalent in Liposomaler Form im Vergleich zu 2.000 mg freiem Curcumin erreichte die liposomale Formulierung eine 23,2-fach höhere dosisnormalisierte Plasma-AUC₀–ₜ (5,00 vs. 0,22 ng·h/ml/mg), eine 53-fach höhere C<sub>max</sub> (1,06 vs. 0,02 ng/ml/mg) und eine 35,3-fach höhere renale Exposition. Die T<sub>max</sub> wurde früher erreicht (0,86 vs. 3,3 h). Die liposomale Formulierung erzielte deutlich höhere Plasmakonzentrationen (C<sub>max</sub> 423 ng/ml vs. 34 ng/ml freies Curcumin), was auf eine verbesserte systemische Exposition durch die nano-liposomale Formulierung hindeutet.
Die liposomale Verkapselung von Curcumin bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umgibt das Curcumin-Molekül und bildet einen Schutzschild, der es vor Umwelteinflüssen und enzymatischem Abbau bewahrt. Dieses Verabreichungssystem:
Schützt Curcumin vor Oxidation und Abbau durch Licht, Hitze und Feuchtigkeit
Verbessert die Löslichkeit und Dispergierbarkeit in Wasser
Verbessert die zelluläre Aufnahme durch Membranfusion
Verbessert die orale Bioverfügbarkeit signifikant
Optimierte liposomale Curcumin-Formulierungen erreichen eine Verkapselungseffizienz von ca. 86 % bei einer Partikelgröße von 100–120 nm und einem Zeta-Potential von −31 bis −55 mV. Zu den Qualitätskriterien für B2B-Käufer gehören eine validierte Verkapselungseffizienz (typischerweise ≥ 70 %), eine Partikelgrößenverteilung (typischerweise 100–200 nm), ein HPLC-verifizierter Gehalt (≥ 95 % Curcumin) und chargenspezifische Analysenzertifikate.
In einer prospektiven, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Pilotstudie wurde die Wirkung von liposomalem Curcumin auf frühe postoperative Schmerzen und die Erholungsqualität bei Patientinnen nach totaler laparoskopischer Hysterektomie untersucht. Vierzig Patientinnen wurden randomisiert in eine liposomale Curcumin-Gruppe (n=20) und eine Placebo-Gruppe (n=20) eingeteilt. Die Studiengruppe erhielt zweimal täglich 50 mg liposomales Curcumin oral, beginnend am ersten Tag vor der Operation und fortgesetzt an den beiden postoperativen Tagen. Die VAS-Werte (Visuelle Analogskala) waren 24 Stunden nach der Operation in der liposomalen Curcumin-Gruppe signifikant niedriger als in der Placebo-Gruppe (1,0 ± 0,4 vs. 1,8 ± 1,1; p = 0,007). Die Gesamtwerte des QoR-15-Fragebogens waren in der Gruppe mit liposomalem Curcumin signifikant höher (112,4 ± 2,2 vs. 105,6 ± 5,8; p < 0,001), was auf eine verbesserte funktionelle Erholungsqualität hinweist. Es wurden keine Nebenwirkungen beobachtet.
In einer Phase-I/II-Studie wurde liposomales Curcumin in Kombination mit Standardbestrahlung und Temozolomid bei Patienten mit neu diagnostizierten hochgradigen Gliomen untersucht. Liposomales Curcumin wurde wöchentlich in Dosen von 300, 350 und 400 mg/m² verabreicht. Die Kombination erwies sich als sicher und gut verträglich und zeigte vielversprechende erste Wirksamkeitssignale. Eine weitere Untersuchung in einer erweiterten Phase-II/III-Studie ist geplant.
Eine orale Einzeldosis der nano-liposomalen Curcumin-Formulierung wurde von gesunden männlichen Probanden im untersuchten Dosisbereich im Allgemeinen gut vertragen, ohne dass klinisch relevante Sicherheitssignale beobachtet wurden. In einer Phase-I/II-Studie mit liposomalem Curcumin in Kombination mit einer Standard-Chemoradiotherapie bei hochgradigen Gliomen erwies sich die Kombination als sicher und gut verträglich. In einer 12-monatigen kardiometabolischen Studie wurde die Sicherheit von Curcumin bei einer Dosis von 1.500 mg/Tag nachgewiesen.
Curcumin ist im Allgemeinen gut verträglich. Klinische Studien belegen, dass Curcumin-Dosen von bis zu 1.000 mg pro Tag unbedenklich sind. In Langzeitstudien wurden Dosen von bis zu 1.500 mg/Tag und intravenöse Dosen von bis zu 400 mg/m² bei Krebspatienten als sicher toleriert. In einer Phase-I/II-Studie erwies sich liposomales Curcumin in Kombination mit einer Standard-Chemoradiotherapie als sicher und gut verträglich. Hohe Dosen können bei manchen Personen gastrointestinale Beschwerden verursachen. Die liposomale Verkapselung trägt durch die verzögerte Freisetzung und verbesserte Absorption dazu bei, diese Nebenwirkungen zu reduzieren. Curcumin ist als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln weit verbreitet. In den USA verfügt Curcumin über eine FDA-GRAS-Referenzdokumentation. Testprotokolle müssen internationalen Standards wie dem USP, dem Europäischen Arzneibuch und dem FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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