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Detaillierte Produktbeschreibung
Liposomales Dihydromyricetin 70 % ist ein hochwertiger Nahrungsergänzungsmittelbestandteil, der Dihydromyricetin in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. Dihydromyricetin (DHM), auch bekannt als Ampelopsin, ist ein natürlich vorkommendes Flavonol, das zur Flavonoid-Unterklasse der Polyphenole gehört. Es ist chemisch durch die Summenformel C₁₅H₁₂O₈ und eine molare Masse von 320,25 g/mol charakterisiert. DHM ist der am häufigsten vorkommende bioaktive Bestandteil von Weinrebentee (Ampelopsis grossedentata), eine charakteristische industrielle Nutzpflanze in Südchina, die seit mehr als 600 Jahren konsumiert wird.Sein Inhalt inAmpelopsis grossedentatabeträgt bis zu 35 %..
DHM weist vielfältige biologische Aktivitäten auf, darunter antioxidative und entzündungshemmende Eigenschaften, und besitzt zudem therapeutisches Potenzial für neurologische und metabolische Erkrankungen.Besonders hervorzuheben sind die signifikanten alkoholhemmenden Eigenschaften von DHM. Studien belegen, dass DHM als negativer allosterischer Modulator von GABA<sub>A</sub>-Rezeptoren wirkt, den alkoholbedingten Verlust des Aufrichtreflexes effektiv reduziert und den Alkoholabbau durch Steigerung der Aktivität der alkoholabbauenden Enzyme (ADH und ALDH) beschleunigt. Gleichzeitig mildert es Leberverfettung und -schäden durch Aktivierung von AMPK..
Konventionelles DHM birgt grundlegende Herausforderungen hinsichtlich der Bioverfügbarkeit. DHM weist bei Ratten eine bemerkenswert niedrige absolute Bioverfügbarkeit von nur 4,02 % auf, was hauptsächlich auf seine schlechte Wasserlöslichkeit, geringe Darmpermeabilität und seinen stark bitteren Geschmack zurückzuführen ist.Die Verbindung ist anfällig für den Abbau durch Magensäure, und ihre Anwendung in der medizinischen Praxis ist aufgrund ihrer physikochemischen Eigenschaften und pharmakokinetischen Merkmale eingeschränkt..
Die liposomale Verkapselung bietet drei entscheidende Vorteile:
1. Magenschutz und StabilitätsverbesserungDie Phospholipid-Doppelschicht schützt DHM während der Verdauung vor dem Abbau durch Magensäure und enzymatischem Metabolismus. Metabolomanalysen der DHM-Lipo-Rg3-Formulierung deuten darauf hin, dass die liposomale Verkapselung vor enzymatischem Abbau schützt und gleichzeitig die Dehydroxylierungswege verstärkt.Das liposomale System verbesserte die DHM-Stabilität signifikant und reparierte Leberschäden effektiv, wodurch normale Leberstoffwechselfunktionen erhalten blieben..
2. Verbesserte zelluläre Aufnahme und überlegene Bioverfügbarkeit— Die in-situ-Einfachpassage-Darmperfusion zeigte eine etwa zweifache Steigerung der Absorptionsparameter für DHM-Lipo-Rg3 im Vergleich zu freiem DHM.Pharmakokinetische Studien ergaben, dass DHM-Lipo-Rg3 die Bioverfügbarkeit bei Männern um das 3,1-Fache und bei Frauen um das 5,4-Fache im Vergleich zu herkömmlichen cholesterinhaltigen Liposomen signifikant verbesserte.Ein separates, mit Chitosan modifiziertes DHM-Liposom (CDL) zeigte im Vergleich zu freiem DHM bzw. unmodifizierten Liposomen eine 3,23-fache bzw. 1,92-fache Steigerung der Wirkstoffkonzentration über die Zeit sowie eine 1,49-fache bzw. 1,31-fache Steigerung der C<sub>max</sub>..
3. Gezielte Leberverabreichung und verzögerte Freisetzung— Mittels NIR-Fluoreszenzbildgebung wurde bestätigt, dass DHM-Liposomen Lebermakrophagen gezielt ansteuern und diese in einen entzündungshemmenden Phänotyp polarisieren.Die liposomale Formulierung zeigte eine anhaltende Freisetzung und gezielte Anreicherung in der Leber, wodurch die Leberentzündung wirksam gelindert wurde.In Kombination mit der lang anhaltenden, kontrollierten Wirkstofffreisetzung durch Liposomen wirkt die Formulierung kontinuierlich über 8–12 Stunden und trägt so zu einer schnellen Wiederherstellung des mentalen Zustands bei, ohne die Nachwirkungen von Kater oder Schläfrigkeit..
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥70% Dihydromyricetin mittels HPLC, um einen gleichbleibenden Wirkstoffgehalt zu gewährleisten.
Liposomale Verstärkung— Die Verkapselung mittels Phospholipid-Doppelschicht erreicht eine Verkapselungseffizienz von >95 % bei einer Partikelgröße von <90 nm und verbessert so die Bioverfügbarkeit von DHM dramatisch..
Überlegene Bioverfügbarkeit— Die liposomale Verabreichung verbesserte die Bioverfügbarkeit in pharmakokinetischen Studien bei Männern um das 3,1-Fache und bei Frauen um das 5,4-Fache im Vergleich zu herkömmlichen liposomalen Formulierungen signifikant..
Gezielter Leberschutz— Liposomen transportieren DHM präzise zu den Leberzellen, beschleunigen so den Alkoholabbau, reduzieren die Acetaldehyd-Ansammlung und lindern schnell Beschwerden wie Kopfschmerzen, Übelkeit und Müdigkeit nach dem Trinken..
Starke antioxidative KapazitätDie antioxidative Kapazität von DHM übertrifft die von Vitamin C und E. Liposomales DHM eliminiert freie Radikale und hemmt die Lipidperoxidation, wodurch Fettleber und medikamenteninduzierte Leberschäden wirksam repariert werden..
Unterstützung des Alkoholstoffwechsels— DHM normalisiert die hepatischen alkoholmetabolisierenden Enzyme (ADH und ALDH), wodurch die Alkoholtoleranzzeit signifikant verlängert und die Nüchternheitszeit in Tiermodellen verkürzt wird..
Synergie der Gastrointestinal-Leber-Achse— Liposomales DHM reguliert die Darmmikroökologie in moderatem Maße, hemmt schädliche Bakterien, nährt nützliche Bakterien und reduziert die Schädigung der Leber durch Darmtoxine über die „Magen-Darm-Leber-Achse“..
Wasserdispergierbar und geschmacksmaskiert— Die liposomale Verkapselung maskiert die natürliche Bitterkeit von DHM und verbessert so die Schmackhaftigkeit für funktionelle Lebensmittel und Getränke..
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
Klinische Studien und kommerzielle Produkte empfehlen üblicherweise 300–900 mg Dihydromyricetin pro Tag. In einer Phase-I-Dosis-Eskalationsstudie (NCT05623501) wurde DHM an gesunden Probanden mit einer gereinigten Form aus einer cGMP-konformen Quelle untersucht. Kohorte 1 erhielt DHM in zwei Dosen von je 300 mg als Suspension; eine Dosissteigerung auf 900 mg war geplant.Zur allgemeinen Leberschutz und antioxidativen Unterstützung werden üblicherweise 300–600 mg täglich eingenommen. Zur Unterstützung des Alkoholstoffwechsels werden 300–600 mg vor oder nach dem Alkoholkonsum empfohlen. Liposomale Formulierungen ermöglichen aufgrund der verbesserten Bioverfügbarkeit eine effizientere Verwertung niedrigerer Dosen. Die kontinuierliche Freisetzung durch Liposomen sorgt für eine Wirkungsdauer von 8–12 Stunden und unterstützt eine schnelle Erholung ohne Kater-Nachwirkungen..
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Abdeckung:Weltweiter Versand, auch in entlegene Gebiete.
Dihydromyricetin-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Dihydromyricetin (DHM), auch bekannt als Ampelopsin, ist ein natürlich vorkommendes Flavanonol, das zur Flavonoid-Unterklasse der Polyphenole gehört. Es ist chemisch durch die Summenformel C₁₅H₁₂O₈ und eine molare Masse von 320,25 g/mol charakterisiert. DHM ist der am häufigsten vorkommende bioaktive Bestandteil von Weinrebentee (Ampelopsis grossedentata), eine charakteristische industrielle Nutzpflanze in SüdchinaSein Inhalt inAmpelopsis grossedentataDer Anteil beträgt bis zu 35 % und ist damit deutlich höher als bei anderen bioaktiven Substanzen in der Pflanze..
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 27200-12-0 |
| Molekularformel | C₁₅H₁₂O₈ |
| Molekulargewicht | 320,25 g/mol |
| Synonyme | Ampelopsin, Ampeloptin, Dihydromyricetin |
| Aussehen | Cremefarbenes bis hellgelbes kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Schwer löslich in Wasser; löslich in Ethanol und heißem Wasser |
| Quelle | Ampelopsis grossedentata(Weinrebentee) zarte Stängel und Blätter |
Dihydromyricetin wird aus Weinrebentee gewonnen (Ampelopsis grossedentataHand.-Mazz.), ein beliebter Volkstee in Südchina, der seit mehr als 600 Jahren konsumiert wirdDer Weinrebentee wächst in den nebelverhangenen, feuchten Bergsträuchern und Wäldern Südchinas, darunter in Provinzen wie Hunan, Hubei, Sichuan und Yunnan.Für die Extraktion werden die zarten Stängel und Blätter der Pflanze verwendet. Durch ein optimiertes Extraktionsverfahren wird ein Trockenmassegehalt (DMY) von 22,09 % im Extrakt erreicht..
DHM fungiert als negativer allosterischer Modulator von GABA_A-Rezeptoren und reduziert so effektiv den durch Alkohol bedingten Verlust des Aufrichtreflexes.Darüber hinaus beschleunigt DHM den Alkoholabbau durch Steigerung der Aktivität von alkoholabbauenden Enzymen (ADH und ALDH) und mildert Leberverfettung und -schädigung durch Aktivierung von AMPK.In einem Mausmodell für akute Alkoholvergiftung zeigte DHM-Lipo-Rg3 eine überlegene therapeutische Wirksamkeit, indem es die Alkoholtoleranzzeit signifikant verlängerte, die Nüchternheitszeit verkürzte und die Leberenzyme des Alkoholstoffwechsels (ADH und ALDH) normalisierte..
Die antioxidative Aktivität und die zellulären metabolischen Schutzwirkungen von DHM könnten über den AMP-Kinase (AMPK)- und Nicotinamidadenindinukleotid (NAD+)-abhängigen Sirtuin (Sirt)-1-Energieregulationsweg wirken.DHM könnte einen neuartigen Ansatz darstellen, um alkoholbedingten Leberschäden entgegenzuwirken und den Alkoholstoffwechsel durch Veränderungen der hepatozellulären Bioenergetik und der mitochondrialen Biogenese, die durch die AMPK/Sirt-1/PGC-1α-Achse gesteuert werden, zu fördern.Es konnte gezeigt werden, dass Liposomales DHM Leberentzündungen durch anhaltende Freisetzung und gezielte Wirkung auf die Leber lindert..
Netzwerkpharmakologie und maschinelles Lernen haben bestätigt, dass DHM der zentrale funktionelle Bestandteil von Weinrebentee mit entzündungshemmender Wirkung ist. Molekulares Docking und In-vitro-Zellexperimente bestätigten, dass DMY die Expression von Interleukin-1β (IL-1β), Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) usw. durch die Regulierung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)- und Nuklearfaktor-kappa-B (NF-κB)-Signalwege hemmen kann.Western-Blot-Analysen legten nahe, dass Chitosan-modifizierte DHM-Liposomen Leberschäden durch Modulation von Entzündungsfaktoren und des TGF-β1/Smad2/Smad3-Signalwegs lindern könnten..
Die antioxidative Kapazität von DHM übertrifft die von Vitamin C und E.Liposomales DHM eliminiert freie Radikale und hemmt die Lipidperoxidation, wodurch die Stabilität erhöht und Fettleber sowie medikamenteninduzierte Leberschäden wirksam repariert werden, wodurch normale Leberstoffwechselfunktionen erhalten bleiben.Die CDL-Formulierung wies eine überlegene antioxidative Kapazität und Stabilität auf..
DHM-Liposomen zielen auf Lebermakrophagen ab und polarisieren diese zu einem entzündungshemmenden Phänotyp. Der SIRT3/HIF-1α-Signalweg könnte der Hauptmechanismus der DHM-induzierten Makrophagenpolarisation sein und neue Einblicke in die regionale Immunwirkung von DHM gegen Entzündungen ermöglichen..
Trotz seines breiten pharmakologischen Potenzials stellt DHM erhebliche Herausforderungen bei der Formulierung dar. Die Substanz weist eine bemerkenswert niedrige absolute Bioverfügbarkeit von nur 4,02 % bei Ratten auf.Zu den Hauptgründen zählen schlechte Wasserlöslichkeit, geringe Darmpermeabilität und starker bitterer Geschmack.Darüber hinaus ist DHM anfällig für den Abbau durch Magensäure, was seinen klinischen Nutzen weiter einschränkt..
Bisherige Ansätze zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von DHM durch feste Dispersionen, Nanokapseln, Mikroemulsionen, Kokristallisation, Cyclodextrinkomplexe und Phospholipidkomplexe haben einige Nachteile behoben, stehen aber weiterhin vor Herausforderungen wie geringer Stabilität, Rekristallisation und inhomogener Freisetzung..
Die liposomale Verkapselung von DHM bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umgibt das DHM-Molekül und bildet einen Schutzschild, der es vor dem Abbau durch Magensäure und enzymatischem Metabolismus schützt. Dieses Verabreichungssystem:
Schützt DHM vor dem Abbau durch Magensäure und enzymatischem Abbau
Verbessert die intestinale Absorption über lipidvermittelte Wege
Sorgt für eine anhaltende Freisetzung mit verlängerter Zirkulationszeit
Ermöglicht die gezielte Verabreichung in die Leber und das Targeting von Lebermakrophagen
Die DHM-Lipo-Rg3-Formulierung, die 20(S)-Ginsenosid Rg3 als Cholesterinersatz enthält, wies im Vergleich zu herkömmlichen cholesterinhaltigen Liposomen überlegene physikochemische Eigenschaften auf, darunter eine kleinere Partikelgröße (<90 nm), einen niedrigeren Polydispersitätsindex (∼0,13) und eine höhere Verkapselungseffizienz (>95%).Die in-situ-Einfachpassage-Darmperfusion zeigte eine etwa zweifache Steigerung der Absorptionsparameter im Vergleich zu freiem DHM..
Eine erste offene Phase-I-Studie mit Dosissteigerung (NCT05623501) am Menschen dient der Bewertung der Sicherheit, Pharmakokinetik und maximal tolerierten Dosis von DHM bei gesunden Probanden. Hierfür wird eine gereinigte Form aus einer cGMP-konformen Quelle verwendet. Kohorte 1 besteht aus drei gesunden Probanden, die DHM in zwei Dosen von je 300 mg als Suspension erhalten. Eine Dosissteigerung auf 900 mg ist geplant.Die Studie basiert auf präklinischen Daten, die das Potenzial von DHM als neuartiges Therapeutikum bei alkoholbedingten Erkrankungen nahelegen..
In einem Mausmodell für akute Alkoholvergiftung zeigte DHM-Lipo-Rg3 eine überlegene therapeutische Wirksamkeit, indem es die Alkoholtoleranzzeit signifikant verlängerte, die Nüchternheitszeit verkürzte und die Aktivität der hepatischen alkoholmetabolisierenden Enzyme (ADH und ALDH) normalisierte. Darüber hinaus wirkte DHM-Lipo-Rg3 dem alkoholbedingten oxidativen Stress effektiv entgegen, indem es die SOD-Aktivität erhöhte und den MDA-Spiegel senkte, während es gleichzeitig die Plasmaspiegel der Leberenzyme (ALT, AST) signifikant reduzierte..
Eine Studie, die veröffentlicht wurde inGrenzen der Pharmakologie(2022) untersuchten DHM-verkapselte Liposomen hinsichtlich ihres therapeutischen Potenzials in einem durch intensive körperliche Belastung induzierten Leberentzündungsmodell. Die Liposomenverkapselung erhöhte die Bioverfügbarkeit von DHM, und DHM-Liposomen konnten die Leberentzündung effektiver lindern. Darüber hinaus zielten DHM-Liposomen auf Lebermakrophagen ab und polarisierten diese über den SIRT3/HIF-1α-Signalweg in einen antiinflammatorischen Phänotyp..
Eine Studie, die veröffentlicht wurde inInternationale Zeitschrift für biologische MakromoleküleDie Wirkung von Chitosan-modifizierten DHM-Liposomen (CDL) auf Leberschäden wurde bei Mäusen mit Diabetes mellitus untersucht. Pharmakokinetische Analysen zeigten einen 3,23- bzw. 1,92-fachen Anstieg der Wirkstoffkonzentration über die Zeit (953,60 ± 122,55 ng/ml/h) in der CDL-Gruppe im Vergleich zur DHM-Gruppe (295,15 ± 25,53 ng/ml/h) und zur DL-Gruppe (495,31 ± 65,21 ng/ml/h). Die maximale Wirkstoffkonzentration im Blut (C<sub>max</sub>) war in der CDL-Gruppe 1,49- bzw. 1,31-mal höher als in den DHM- bzw. DL-Gruppen..
Dihydromyricetin ist ein bioaktives Flavonoid aus einer essbaren Pflanze (Ampelopsis grossedentata) das in China seit mehr als 600 Jahren als Volkstee konsumiert wirdDHM wird in den Vereinigten Staaten als Nahrungsergänzungsmittel vermarktet und unterliegt nicht der Regulierung durch die Food and Drug Administration (FDA) als Arzneimittel.Die Phase-I-Dosis-Eskalationsstudie dient der Ermittlung der Sicherheit und der maximal tolerierten Dosis beim Menschen. Präklinische Studien haben gezeigt, dass DHM leberschützende Wirkungen aufweist, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet wurden. Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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