Ubiquinol-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund

Was ist Ubiquinol?

Ubiquinol (CAS 992-78-9), auch bekannt als reduziertes Coenzym Q10 oder Dihydrocoenzym Q10, ist die vollständig reduzierte, elektronenreiche Form von CoQ10. Es ist chemisch durch die Summenformel C₅₉H₉₂O₄ und eine molare Masse von 865,4 g/mol charakterisiert.Ubiquinol ist die biologisch aktive Form von CoQ10, die Lipidperoxylradikale direkt neutralisiert und deren antioxidative Wirksamkeit in TEAC/FRAP/DPPH-Tests die von Vitamin E übertrifft..

Ubiquinol vs. Ubiquinon

Coenzym Q10 existiert in zwei ineinander umwandelbaren Formen: Ubichinon (die oxidierte Form) und Ubichinol (die reduzierte Form). Die wichtigsten Unterschiede zwischen diesen Formen sind:

Ubiquinol erzielt bei äquivalenten oralen Dosen 72 % höhere CoQ10-Plasmaspiegel im Steady-State als Ubiquinon.Die reduzierte Form erzielt bei äquivalenten oralen Dosen eine 1,7-fach höhere Plasma-AUC als Ubichinon.Ubichinon ist zwar stabiler und wird in den meisten klinischen Studien verwendet, Ubichinol bietet jedoch den Vorteil, direkt wirksam zu sein, ohne dass eine enzymatische Umwandlung erforderlich ist.

Wirkungsmechanismen

Mitochondriale Energieproduktion – Die Elektronentransportkette

Coenzym Q10 (CoQ10) ist ein essenzieller Elektronenträger in der mitochondrialen Elektronentransportkette, wo es Elektronen von den Komplexen I und II auf Komplex III überträgt. Dieser Elektronentransfer ist an das Pumpen von Protonen durch die innere Mitochondrienmembran gekoppelt, wodurch der Protonengradient erzeugt wird, der die ATP-Synthese durch die ATP-Synthase antreibt. CoQ10 ist ein mitochondrialer Elektronenträger und ein Antioxidans, das häufig bei kardiovaskulären, neurodegenerativen und metabolischen Erkrankungen eingesetzt wird..

Direkte antioxidative Aktivität

Ubiquinol ist die vollständig reduzierte, elektronenreiche CoQ10-Form, die Lipidperoxylradikale direkt neutralisiert und dabei in TEAC/FRAP/DPPH-Tests eine höhere Wirksamkeit als Vitamin E aufweist.Im Gegensatz dazu zeigt Ubichinon (oxidiertes CoQ10) praktisch keine direkte antioxidative Aktivität, was Studien zur Radikalfängerwirkung erschwert.Das Verhältnis von Ubichinol zu Ubichinon gilt als Biomarker für oxidativen Stress..

Herz-Kreislauf-Schutz

Die Q-SYMBIO-Studie, eine wegweisende multizentrische, randomisierte, kontrollierte Studie mit 420 Patienten mit Herzinsuffizienz, zeigte, dass eine Langzeitbehandlung mit Coenzym Q10 (CoQ10) sicher ist, die Symptome verbessert und schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse reduziert. Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Herzinsuffizienz wurden zusätzlich zur Standardtherapie randomisiert entweder dreimal täglich 100 mg CoQ10 oder ein Placebo erhalten..

Statininduzierte Myopathie

Die Einnahme von CoQ10 ist besonders für Personen relevant, die Statine einnehmen, da Statine den Mevalonatweg hemmen, der auch für die körpereigene CoQ10-Synthese benötigt wird. CoQ10 kann Muskelschmerzen und -schwäche lindern, die durch cholesterinsenkende Medikamente verursacht werden.

Die Herausforderung der Bioverfügbarkeit

Trotz seiner essenziellen physiologischen Funktionen stellt natives Ubiquinol aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit besondere Herausforderungen dar. Die orale Wirksamkeit von CoQ10 ist durch extrem niedrige Wasserlöslichkeit, hohe Kristallinität und schlechte Bioverfügbarkeit stark eingeschränkt.Obwohl verschiedene lipidbasierte und Nanoformulierungen untersucht wurden, weisen viele von ihnen eine begrenzte Stabilität, eine unvollständige Unterdrückung der Kristallinität oder nur eine geringfügige Verbesserung der Pharmakokinetik auf..

Ubiquinol ist zudem oxidationsanfällig. Das Molekül reagiert empfindlich auf Licht, Sauerstoff und hohe Temperaturen, weshalb Lagerung und Verarbeitung Stickstoff- und Lichtschutz erfordern, um eine Oxidation zu Ubichinon zu verhindern.

Die Liposomale Verkapselung überwindet diese Einschränkungen durch eine Phospholipid-Doppelschicht, die Ubichinol vor Oxidation schützt, kristallines CoQ10 in eine amorphe Moleküldispersion umwandelt und die zelluläre Aufnahme über lipidvermittelte Wege verbessert.

liposomales Ubiquinol

Die liposomale Verkapselung von Ubichinol bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umschließt das Ubichinol-Molekül und bildet ein nanoskaliges Vesikel, das Stabilität, Löslichkeit und zelluläre Aufnahme verbessert. Dieses Verabreichungssystem:

• Schützt Ubichinol vor Oxidation und Abbau

• Wandelt kristallines CoQ10 in eine amorphe Moleküldispersion innerhalb nanoskaliger Vesikel um.

• Erreicht eine hohe Verkapselungseffizienz (88,6 %) und eine günstige Beladungskapazität (14,2 %).

• Bietet eine hohe elektrostatische Stabilität (Zeta-Potential −41,16 mV)

• Behält nach 180 Tagen bei Raumtemperatur >90 % des CoQ10.

• Verbessert die orale Bioverfügbarkeit in klinischen Studien am Menschen signifikant.

Die auf Metazome basierende Architektur stellt eine Schlüsselinnovation dar, indem sie Amorphisierung, liposomale Nanopartikel-Verabreichung und strukturelle Stabilisierung kombiniert, was zu einer überlegenen Stabilität und einer deutlich verbesserten Bioverfügbarkeit beim Menschen führt..

Klinische Evidenz

Herzinsuffizienz – Die Q-SYMBIO-Studie

Die Q-SYMBIO-Studie, eine multizentrische, randomisierte, kontrollierte Studie mit 420 Patienten mit Herzinsuffizienz, zeigte, dass die Langzeitbehandlung mit Coenzym Q10 (CoQ10) bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sicher ist, die Symptome verbessert und schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse reduziert. Die Patienten wurden zusätzlich zur Standardtherapie randomisiert entweder dreimal täglich 100 mg CoQ10 oder ein Placebo erhalten..

Pharmakokinetik von liposomalem CoQ10

In einer randomisierten, offenen Crossover-Studie an gesunden Probanden zeigte liposomales CoQ10 (Metazomal CoQ10) im Vergleich zu konventionellem CoQ10 eine signifikant verbesserte Pharmakokinetik, darunter eine 4,3-fache Steigerung der AUC₀–ₜ, eine 3,6-fache Steigerung der Cmax, eine verlängerte Tmax, eine verlängerte Halbwertszeit und eine niedrigere Eliminationsgeschwindigkeitskonstante (p < 0,01)..

Bioverfügbarkeit von Ubiquinol vs. Ubiquinon

Ubiquinol erzielt bei äquivalenten oralen Dosen 72 % höhere CoQ10-Plasmaspiegel im Steady-State als Ubiquinon.Die reduzierte Form erzielt bei äquivalenten oralen Dosen eine 1,7-fach höhere Plasma-AUC als Ubichinon..

Statininduzierte Myopathie

Die Einnahme von CoQ10-Präparaten wird zur Linderung von Muskelschmerzen und -schwäche eingesetzt, die durch cholesterinsenkende Medikamente (Statine) verursacht werden. In Studien zu Statin-Myopathie und Bluthochdruck wurden 100–200 mg CoQ10 verwendet.

Sicherheit und Regulierung

Coenzym Q10 ist im Allgemeinen gut verträglich, und es gibt keine Hinweise darauf, dass es zu einem Anstieg der Serumenzymwerte oder zu klinisch relevanten Leberschäden führt. Die Sicherheit der Supplementierung wird durch klinische Studien belegt, die eine beobachtete sichere Aufnahmemenge von bis zu 1,2 g/Tag pro Person für CoQ10 ermittelt haben.Die Nebenwirkungen äußern sich größtenteils in unspezifischen Symptomen wie Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Müdigkeit. Sie sind in der Regel mild und von kurzer Dauer und erfordern selten eine Dosisanpassung oder ein Absetzen des Medikaments.

Coenzym Q10 kann mit dem Antikoagulans (Blutverdünner) Warfarin interagieren und dessen Wirksamkeit möglicherweise verringern. Es kann auch Wechselwirkungen mit Insulin, das zur Behandlung von Diabetes eingesetzt wird, sowie mit bestimmten Krebstherapien geben. Patienten, die Warfarin einnehmen, sollten ihre Gerinnungswerte überwachen und vor der Anwendung von Coenzym Q10 ihren Arzt konsultieren.

Coenzym Q10 (CoQ10) ist als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln weit verbreitet und in verschiedenen rezeptfreien Darreichungsformen wie Tabletten, Kapseln, Gelkapseln, Waffeln und als Lösung erhältlich. Es ist von der FDA für keine Krankheit oder keinen medizinischen Zustand zugelassen, gilt aber allgemein als sicher. Ubiquinol ist in den USA, Europa und anderen Regionen als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln erhältlich. Die Testprotokolle müssen internationalen Standards wie dem USP (United States Pharmacopeia), dem Europäischen Arzneibuch und dem FAO/WHO Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.

Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.

859 $/kg

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