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Detaillierte Produktbeschreibung
Liposomale Azelainsäure 70 % ist ein hochwertiger Nahrungsergänzungsmittelbestandteil, der Azelainsäure in einem fortschrittlichen liposomalen Transportsystem bereitstellt. Azelainsäure (CAS 123-99-9), auch bekannt als Nonandisäure oder 1,7-Heptandicarbonsäure, ist eine gesättigte Dicarbonsäure mit der Summenformel C₉H₁₆O₄ und einer molaren Masse von 188,22 g/mol. Chemisch wird sie als HOOC(CH₂)₇COOH charakterisiert. Azelainsäure liegt als weißes bis leicht gelbliches, kristallines Pulver oder in Form von Nadeln vor und ist in kaltem Wasser praktisch unlöslich, jedoch in heißem Wasser, Ethanol und organischen Lösungsmitteln löslich.
Azelainsäure ist eine natürlich vorkommende Dicarbonsäure, die durch Ozonolyse von Ölsäure entsteht und auch in Weizen, Gerste und Roggen vorkommt. Sie weist ein breites Spektrum dermatologischer Wirkungen auf, darunter keratolytische, komedolytische, antimikrobielle und entzündungshemmende Effekte. Sie ist ein von der FDA zugelassener Wirkstoff zur topischen Behandlung von Akne (20%ige Creme, Azelex, Zulassung 1995) und Rosacea (15%iges Gel/Schaum, Finacea). Azelainsäure wird außerdem bei Hyperpigmentierungsstörungen wie Melasma und postinflammatorischer Hyperpigmentierung eingesetzt.
Die Angabe von 70 % bezieht sich auf die Beladungskapazität des Wirkstoffs nach Gewicht im Verhältnis zur gesamten liposomalen Formulierung und bietet somit ein hochkonzentriertes und dennoch stabiles Verabreichungssystem für diese vielseitige Dicarbonsäure.
Konventionelle Azelainsäure stellt erhebliche Herausforderungen hinsichtlich Formulierung und Bioverfügbarkeit dar. Die Substanz weist eine begrenzte Wasserlöslichkeit (2,4 g/L bei 20 °C) und eine unzureichende Penetration durch das Stratum corneum auf, was mit möglichen Nebenwirkungen wie Juckreiz und Brennen zusammenhängen könnte. Darüber hinaus wird Azelainsäure schlecht über die Haut aufgenommen, weshalb herkömmliche Formulierungen eine wiederholte und längere Anwendung erfordern.
Die liposomale Verkapselung bietet vier entscheidende Vorteile:
1. Verbesserte Verkapselungseffizienz und Stabilität— Liposomale Formulierungen, die mittels der Lipidfilm-Hydratationsmethode mit unterschiedlichen Konzentrationen an Azelainsäure (15 %, 20 %, 25 %) hergestellt wurden, erreichten80,42 % VerkapselungseffizienzDie Liposomen wiesen eine Größe von bis zu 500 nm und eine gute Stabilität auf, wie durch FTIR-Spektroskopie, DLS und Zeta-Potenzial-Messungen gezeigt wurde. Die optimale Formulierung hinsichtlich antimikrobieller Wirkung und Wundheilung war ALAipo20% (Liposomen mit 20 % Azelainsäure).
2. Verbesserte antimikrobielle Aktivität— Alle liposomalen Formulierungen zeigten einebessere antibakterielle Wirkungim Vergleich zu freier Azelainsäurelösung gegenStaphylococcus aureusUndEnterococcus faecalisDiese verstärkte antimikrobielle Aktivität ist besonders relevant für die Aknebehandlung, woCutibacterium acnes(früherPropionibacterium acnes) spielt eine wichtige pathogene Rolle.
3. Verbesserte Wundheilung und Zytoprotektion— Zytotoxizitätstests und ein In-vitro-„Scratch“-Test mit normalen humanen Hautfibroblasten ergabenbeschleunigende Heilungswirkung, während ein Kometentest dieSchutzwirkung liposomaler Azelainsäureformulierungen gegen durch Wasserstoffperoxid induzierte DNA-Schädenin Fibroblasten. Diese Ergebnisse untermauern die verbesserte Biokompatibilität und die zellschützenden Eigenschaften von liposomaler Azelainsäure.
4. Verbesserte Hautpenetration und Bioverfügbarkeit— Die Verkapselung in Liposomen verstärkt die Vorteile der Azelainsäure durch die Bereitstellungtiefere Hautpenetration und effektivere AbgabeDie liposomale Technologie wurde in Azelainsäurepräparate integriert, wo ihre Wirksamkeit und bessere Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs nachgewiesen wurden.
| Feld | Details |
|---|---|
| Produktname | Liposomale Azelainsäure 70% |
| CAS-Nr. | 123-99-9 |
| EINECS-Nr. | 204-669-1 |
| Wirkstoff | Azelainsäure (Nonandisäure) |
| Molekularformel | C₉H₁₆O₄ |
| Molekulargewicht | 188,22 g/mol |
| Analysemethode | RP-HPLC mit UV-Detektion; Merck Purospher Star RP C18-Säule (250 mm × 4 mm, 5 μm); Gradient der mobilen Phase aus Methanol:Wasser (5:95) + 1,5 % (v/v) Essigsäure, Wasser:Methanol (5:95) + 1,5 % (v/v) Essigsäure und Chloroform; Detektion mittels Verdunstungslichtstreudetektor (ELSD); validiert hinsichtlich Selektivität, Systempräzision, Methodenpräzision, Nachweisgrenze und Ansprechraten. Die Methode ermöglicht die Trennung von Azelainsäure von identifizierten und nicht identifizierten Verunreinigungen sowie von Hilfsstoffen. |
| Reinheit | ≥ 70 % Azelainsäure (liposomale Beladung); ≥ 99 % (HPLC)-Assay verfügbar |
| Aussehen / Farbe | Weißes bis cremefarbenes, rieselfähiges Pulver (liposomale Form); weißes bis leicht gelbliches, kristallines Pulver oder Nadeln (native Form) |
| Geruch | Geruchlos |
| Löslichkeit | In Wasser dispergierbar, bildet eine stabile liposomale Suspension; löst sich nicht in Alkohol oder starken Tensiden, da diese die Liposomen zerstören. |
| Darreichungsform | Liposomales Pulver, wasserdispergierbar |
| Empfohlene Dosierung | Topische Anwendung: 15–20%iges Gel/Creme zweimal täglich auftragen; orale Ergänzung: 100–500 mg pro Tag |
| Anwendung | Talgregulierung, Aknebehandlung, Aufhellung des Teints und Korrektur von Hyperpigmentierung (Melasma, PIH), Unterstützung bei Rosacea, entzündungshemmende Wirkung, antimikrobielle Wirkung, Unterstützung der Wundheilung |
| Extraktquelle | Synthetisch (Ozonolyse von Ölsäure) oder natürlich (Weizen, Gerste, Roggen); liposomales Trägersystem aus Sonnenblumenphospholipiden |
| Partikelgröße (rekonstituiert) | Bis zu 500 nm (DLS) |
| Lieferzeit | Lagerware: 3–5 Werktage; Großbestellungen/Sonderanfertigungen: 2–3 Wochen |
| Versandart | Internationaler Expressversand (FedEx / DHL / UPS); Luft- und Seefracht möglich; weltweiter Versand auch in entlegene Gebiete |
| Lagerung | Kühl, trocken und licht-, wärme- und feuchtigkeitsgeschützt lagern. Behälter fest verschlossen halten. Haltbarkeit: 24 Monate |
| Verpackung | 1 kg/Aluminiumfolienbeutel mit zwei Plastikbeuteln innen; 25 kg/Karton oder Fasertrommel mit Aluminiumfolienbeutel innen |
Hohe Reinheit— Standardisiert auf ≥70% Azelainsäure in der liposomalen Formulierung, mit ≥99% (HPLC)-Assay verfügbar.
Liposomale Verstärkung— Lipidfilm-Hydratationsmethode erreicht80,42 % Verkapselungseffizienzmit Partikelgrößen bis zu 500 nm und guter Stabilität, bestätigt durch FTIR-, DLS- und Zeta-Potential-Messungen.
Verbesserte antimikrobielle Aktivität— Liposomale Formulierungen weisenbessere antibakterielle AktivitätgegenStaphylococcus aureusUndEnterococcus faecalisim Vergleich zu freier Azelainsäurelösung.
Wundheilung und Zytoprotektion— Zeigt einbeschleunigende Heilungswirkungin humanen dermalen Fibroblasten undSchutzwirkung gegen durch Wasserstoffperoxid verursachte DNA-Schäden.
Von der FDA zugelassen für Akne und Rosacea— Azelainsäure ist ein von der FDA zugelassener Wirkstoff zur topischen Behandlung von Akne (20% Creme) und Rosacea (15% Gel/Schaum).
Keratolytisch und komedolytisch— Wirkt keratolytisch und komedolytisch, indem es die Dicke des Stratum corneum sowie die Menge und Verteilung von Filaggrin in den Epidermisschichten verringert.
Entzündungshemmende Wirkung— Besitzt eine direkte entzündungshemmende Wirkung aufgrund der Fähigkeit, freie Sauerstoffradikale abzufangen, und der Modulation der Entzündungsreaktion durch PPARγ-Aktivierung.
Hemmung der Melaninsynthese— Hemmt die Tyrosinaseaktivität und die Melaninsynthese und ist daher wirksam bei Hyperpigmentierungsstörungen wie Melasma und postinflammatorischer Hyperpigmentierung.
Wasserdispergierbar— Liposomales Pulver bietet eine ausgezeichnete Dispergierbarkeit in wässrigen Systemen; geeignet für Kapseln, Tabletten, Getränkepulver und funktionelle Getränke.
Chargenrückverfolgbarkeit— Vollständiges Analysezertifikat, HPLC-Chromatogramm und Identitätsdaten werden für jede Charge bereitgestellt.
| Anwendung | Empfohlene Anwendung | Anmerkungen |
|---|---|---|
| Kapseln / Tabletten | 100–250 mg pro Portion | 1–2 Kapseln täglich zu den Mahlzeiten |
| Funktionelle Getränke | 50–125 mg pro 250 ml | Wasserdispergierbar; geeignet für RTD-Formate |
| Getränkepulver | 100–500 mg pro Beutel | Am besten wird der Körper aufgenommen, wenn er mit dem Essen eingenommen wird. |
| Formeln zur Talgregulierung | 100–250 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Zink, Niacinamid oder Grüntee-Extrakt |
| Hautaufhellende Formeln | 100–250 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Vitamin C, Niacinamid oder Glutathion |
| Anti-Akne-Formeln | 100–250 mg pro Portion | Oft kombiniert mit Zink, Probiotika oder Berberin |
| Topische Formulierungen | 5–20 % in der Formulierung | Liposomale Azelainsäure sorgt für verbesserte Penetration und reduzierte Reizung |
Für die topische Anwendung ist Azelainsäure in den USA in Konzentrationen von 20 % (Creme gegen Akne) und 15 % (Gel/Schaum gegen Rosacea) zugelassen und wird üblicherweise zweimal täglich (morgens und abends) angewendet. Eine Besserung ist in der Regel innerhalb von ein bis zwei Monaten nach Therapiebeginn feststellbar. Bei oraler Einnahme von liposomaler Azelainsäure werden üblicherweise 100–500 mg pro Tag verwendet, abhängig vom Anwendungsgebiet. Liposomale Formulierungen ermöglichen aufgrund der verbesserten Bioverfügbarkeit und Hautpenetration eine effizientere Nutzung niedrigerer Dosen. Da die individuelle Empfindlichkeit variiert, empfiehlt es sich, mit einer niedrigeren Dosis zu beginnen und diese je nach Verträglichkeit schrittweise zu erhöhen.
Wichtige Sicherheitshinweise:Azelainsäure ist im Allgemeinen gut verträglich. Die häufigsten Nebenwirkungen sind lokale Hautreaktionen wie Juckreiz, Brennen, Stechen, Rötung und Trockenheit an der Anwendungsstelle. Diese Reaktionen sind in der Regel mild und vorübergehend. Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Azelainsäure oder verwandte Verbindungen sollten die Anwendung vermeiden. Schwangere, Stillende und Kinder sollten vor der Anwendung einen Arzt oder Apotheker konsultieren. Azelainsäure kann Wechselwirkungen mit bestimmten Medikamenten haben; konsultieren Sie daher einen Arzt oder Apotheker, wenn Sie verschreibungspflichtige Medikamente einnehmen.
Lagerbestellungen:3–5 Werktage nach Zahlungsbestätigung.
Großbestellungen / Sonderanfertigungen:2–3 Wochen, abhängig von Menge und individuellen Anpassungswünschen.
Versandarten:Internationaler Expressversand (FedEx, DHL, UPS), Luftfracht und Seefracht.
Abdeckung:Weltweiter Versand, auch in entlegene Gebiete.
Azelainsäure-Enzyklopädie – Wissenschaftlicher Hintergrund
Azelainsäure (CAS 123-99-9), auch bekannt als Nonandisäure oder 1,7-Heptandicarbonsäure, ist eine gesättigte Dicarbonsäure mit der Summenformel C₉H₁₆O₄ und einer molaren Masse von 188,22 g/mol. Chemisch wird sie als HOOC(CH₂)₇COOH charakterisiert. Azelainsäure liegt als weißes bis leicht gelbliches, kristallines Pulver oder in Form von Nadeln vor und ist in kaltem Wasser praktisch unlöslich (2,4 g/L bei 20 °C), jedoch löslich in heißem Wasser, Ethanol und organischen Lösungsmitteln. Sie ist eine natürlich vorkommende Verbindung, die durch Ozonolyse von Ölsäure entsteht und auch in Weizen, Gerste und Roggen vorkommt.
| Eigentum | Wert |
|---|---|
| CAS-Nr. | 123-99-9 |
| EINECS-Nr. | 204-669-1 |
| Molekularformel | C₉H₁₆O₄ |
| Molekulargewicht | 188,22 g/mol |
| IUPAC-Name | Nonandisäure |
| Synonyme | Azelainsäure, Nonandisäure, 1,7-Heptandicarbonsäure, Lepargylsäure |
| Aussehen | Weißes bis leicht gelbliches kristallines Pulver oder Nadeln |
| Schmelzpunkt | 106,5 °C |
| Löslichkeit | 2,4 g/L in Wasser (20 °C); löslich in heißem Wasser, Ethanol und organischen Lösungsmitteln |
| FDA-Zulassung | 20%ige Creme (Azelex, 1995); 15%iges Gel/Schaum (Finacea) |
Azelainsäure weist ein breites Spektrum dermatologischer Aktivitäten auf:
Keratolytisch und komedolytischAzelainsäure entfaltet ihre keratolytische und komedolytische Wirkung, indem sie die Dicke des Stratum corneum und der Keratohyalingranula verringert, indem sie die Menge und Verteilung von Filaggrin in den Epidermisschichten reduziert. Dies trägt dazu bei, verstopfte Poren zu befreien und die Bildung von Komedonen zu verhindern.
Antimikrobielle Aktivität— Azelainsäure hat antibakterielle Aktivität gegenStaphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, UndCutibacterium acnes(früherPropionibacterium acnes), das Bakterium, das an der Pathogenese von Akne beteiligt ist.
Entzündungshemmende WirkungAzelainsäure besitzt eine direkte entzündungshemmende Wirkung aufgrund ihrer Fähigkeit, freie Sauerstoffradikale zu neutralisieren. Sie moduliert die Entzündungsreaktion in normalen menschlichen Keratinozyten durch PPARγ-Aktivierung und unterdrückt die UVB-induzierte Expression von IL-1β-, IL-6- und TNF-α-mRNA.
Hemmung der Melaninsynthese— Azelainsäure hemmt die Tyrosinaseaktivität und die Melaninsynthese und ist daher wirksam bei Hyperpigmentierungsstörungen wie Melasma und postinflammatorischer Hyperpigmentierung.
Unterstützung der Wundheilung— Azelainsäure fördert die Wundheilung durch verstärkte Fibroblastenproliferation und extrazelluläre Matrixsynthese.
Azelainsäure verringert die Dicke des Stratum corneum sowie die Menge und Verteilung von Filaggrin in den Epidermisschichten. Dieser keratolytische Effekt fördert die Abschuppung und befreit die Poren, wodurch die Bildung von Komedonen reduziert wird. Die komedolytische Wirkung ist besonders wertvoll für die Aknebehandlung, da die follikuläre Hyperkeratinisierung ein wichtiger pathogenetischer Faktor ist.
Azelainsäure entfaltet ihre entzündungshemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen: direktes Abfangen freier Sauerstoffradikale, Aktivierung des Peroxisomenproliferator-aktivierten Rezeptors γ (PPARγ), Hemmung der UVB-induzierten Translokation der p65-Untereinheit des nukleären Faktors κB in den Zellkern und Inhibierung der Phosphorylierung der p38-Mitogen- und Stress-aktivierten Proteinkinase. Diese Mechanismen reduzieren gemeinsam die Produktion entzündungsfördernder Zytokine und modulieren die Entzündungsreaktion in Keratinozyten.
Azelainsäure weist bakteriostatische und bakterizide Aktivität gegen eine Reihe von Mikroorganismen auf, darunterCutibacterium acnes, Staphylococcus aureus, UndEnterococcus faecalisDie antimikrobielle Wirkung beruht vermutlich auf der Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese und der Zerstörung der mikrobiellen Zellmembranen.
Azelainsäure hemmt die Tyrosinase, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym der Melanin-Synthese, und hemmt zudem die Aktivität der mitochondrialen Oxidoreduktasen in hyperaktiven Melanozyten. Dieser duale Mechanismus reduziert die Melaninproduktion und bildet die Grundlage für ihre Anwendung bei Hyperpigmentierungsstörungen.
Trotz ihrer nachgewiesenen dermatologischen Wirksamkeit stellt herkömmliche Azelainsäure erhebliche Herausforderungen hinsichtlich Formulierung und Bioverfügbarkeit dar. Die Substanz weist eine begrenzte Wasserlöslichkeit (2,4 g/L bei 20 °C) und eine unzureichende Penetration durch das Stratum corneum auf, was mit möglichen Nebenwirkungen wie Juckreiz und Brennen zusammenhängen könnte. Azelainsäure wird zudem schlecht über die Haut aufgenommen, weshalb herkömmliche Formulierungen eine wiederholte und längere Anwendung erfordern.
Diese Einschränkungen haben die Entwicklung fortschrittlicher Verabreichungssysteme, einschließlich der Liposomalen Verkapselung, vorangetrieben. Liposomale Azelainsäure-Formulierungen, hergestellt mittels Lipidfilm-Hydratationsverfahren, erreichten eine Verkapselungseffizienz von 80,42 % bei guter Stabilität und zeigten im Vergleich zu freier Azelainsäurelösung eine bessere antibakterielle Aktivität, eine beschleunigte Wundheilung und einen Schutz vor oxidativen DNA-Schäden.
Die liposomale Verkapselung von Azelainsäure bietet einen grundlegend anderen Verabreichungsmechanismus als herkömmliche Darreichungsformen. Die Phospholipid-Doppelschicht umschließt das Azelainsäuremolekül und bildet eine Schutzhülle, die Stabilität, Hautpenetration und zelluläre Aufnahme verbessert. Dieses Verabreichungssystem:
Erreicht80,42 % Verkapselungseffizienzmit Partikelgrößen bis zu 500 nm
Zeigtbessere antibakterielle Aktivitätim Vergleich zu freier Azelainsäurelösung
Showsbeschleunigende Wirkung auf die Wundheilungin humanen dermalen Fibroblasten
BietetSchutzwirkung gegen durch Wasserstoffperoxid verursachte DNA-Schäden
Verbessert die Hautpenetration und Bioverfügbarkeit für eine gesteigerte klinische Wirksamkeit
Azelainsäure ist ein von der FDA zugelassener Wirkstoff zur topischen Behandlung von Akne (20%ige Creme, Azelex, Zulassung 1995) und Rosacea (15%iges Gel/Schaum, Finacea). Klinische Studien haben eine signifikante Wirksamkeit bei der Reduzierung entzündlicher und nicht-entzündlicher Akne-Läsionen sowie bei der Verbesserung von Rosacea-Symptomen gezeigt.
Alle liposomalen Formulierungen von Azelainsäure zeigten einebessere antibakterielle Wirkungim Vergleich zu freier Azelainsäurelösung gegenStaphylococcus aureusUndEnterococcus faecalisDie optimale Formulierung hinsichtlich antimikrobieller und wundheilungsfördernder Wirkung war ALAipo20% (Liposomen mit 20% Azelainsäure).
Zytotoxizitätstests und ein In-vitro-„Scratch“-Test mit normalen humanen Hautfibroblasten ergabenbeschleunigende Heilungswirkung, während ein Kometentest dieSchutzwirkung liposomaler Azelainsäureformulierungen gegen durch Wasserstoffperoxid induzierte DNA-Schädenin Fibroblasten.
Klinische Studien haben die Wirksamkeit von Azelainsäure bei der Behandlung von Melasma, postinflammatorischer Hyperpigmentierung und anderen Hyperpigmentierungsstörungen durch Hemmung der Tyrosinaseaktivität und der Melanin-Synthese nachgewiesen.
Azelainsäure weist bei sachgemäßer Anwendung ein gut belegtes Sicherheitsprofil auf. Die häufigsten Nebenwirkungen sind lokale Hautreaktionen wie Juckreiz, Brennen, Stechen, Rötung und Trockenheit an der Anwendungsstelle, die in der Regel mild und vorübergehend sind.
Regulierungsstatus:
Vereinigte StaatenAzelainsäure ist ein von der FDA zugelassener Wirkstoff zur topischen Behandlung von Akne (20%ige Creme, Azelex, NDA 020428, Zulassung 1995) und Rosacea (15%iges Gel/Schaum, Finacea). Sie ist für diese Indikationen verschreibungspflichtig.
europäische UnionAzelainsäure ist in den EU-Mitgliedstaaten als pharmazeutischer Wirkstoff zugelassen. Skinoren (15 % Gel/20 % Creme) ist zur Behandlung von Akne und Rosacea zugelassen.
Globale Standards— Azelainsäure ist in der Europäischen Pharmakopöe und anderen Pharmakopöen monographiert.
Vorsichtsmaßnahmen:Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Azelainsäure oder verwandte Verbindungen sollten die Anwendung vermeiden. Schwangere, Stillende und Kinder sollten vor der Anwendung einen Arzt oder Apotheker konsultieren. Azelainsäure kann Wechselwirkungen mit bestimmten Medikamenten haben; konsultieren Sie einen Arzt oder Apotheker, wenn Sie verschreibungspflichtige Medikamente einnehmen.
Die Prüfprotokolle müssen internationalen Standards wie USP, Europäischem Arzneibuch und FAO/WHO-Codex Alimentarius entsprechen. Hersteller sollten die lokalen regulatorischen Anforderungen vor der Markteinführung prüfen.
Dieses Produkt ist für Forschungszwecke sowie für Anwendungen im Bereich Nahrungsergänzungsmittel und funktionelle Lebensmittel bestimmt. Es ist nicht zur Diagnose, Behandlung, Heilung oder Vorbeugung von Krankheiten geeignet.
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